El alopurinol es un fármaco hipouricemiante de primera línea, clasificado como un inhibidor de la xantina oxidasa. Se emplea principalmente en el manejo a largo plazo de la hiperuricemia, tanto sintomática como asintomática, y en la prevención de los ataques recurrentes de gota. Su mecanismo de acción se centra en la inhibición de la enzima xantina oxidasa, reduciendo así la producción de ácido úrico y previniendo la formación de depósitos de urato. Este medicamento es fundamental en estrategias terapéuticas destinadas a evitar complicaciones renales y articulares asociadas a niveles elevados de ácido úrico.

Características

• Principio activo: Alopurinol
• Clase terapéutica: Inhibidor de la xantina oxidasa
• Presentaciones comunes: Comprimidos de 100 mg y 300 mg
• Vía de administración: Oral
• Biodisponibilidad: Aproximadamente 90%
• Vida media: 1-3 horas (alopurinol), 18-30 horas (oxipurinol, metabolito activo)
• Metabolismo: Hepático, vía aldehído oxidasa y xantina oxidasa
• Excreción: Renal

Beneficios

• Reduce de manera sostenida los niveles séricos de ácido úrico, previniendo la formación de cristales de urato monosódico.
• Disminuye la frecuencia e intensidad de los ataques agudos de gota con uso prolongado.
• Previene la nefropatía por ácido úrico y la formación de cálculos renales de urato.
• Mejora la función renal en pacientes con hiperuricemia secundaria a quimioterapia.
• Reduce el daño articular progresivo y la deformidad asociada a la artropatía gotosa crónica.
• Permite un manejo profiláctico a largo plazo con un régimen posológico conveniente.

Uso común

El alopurinol está indicado para el tratamiento de la hiperuricemia primaria o secundaria, particularmente en pacientes con gota confirmada, litiasis renal por ácido úrico, o hiperuricemia secundaria a tratamiento citotóxico para neoplasias malignas. También se utiliza en el manejo de la hiperuricemia asociada a insuficiencia renal. No está indicado para el tratamiento del ataque agudo de gota, pudiendo incluso exacerbarlo al inicio del tratamiento.

Dosificación y administración

La dosis debe individualizarse según los niveles de ácido úrico sérico y la función renal. En adultos, la dosis inicial habitual es de 100 mg una vez al día, pudiendo incrementarse semanalmente en 100 mg hasta alcanzar la dosis efectiva (generalmente 200-300 mg/día en gota leve, 400-600 mg/día en casos moderados a graves, y hasta 800 mg/día en casos excepcionales). En pacientes con insuficiencia renal, se requiere ajuste de dosis según el aclaramiento de creatinina:

• ClCr 10-20 mL/min: máximo 200 mg/día
• ClCr 3-10 mL/min: máximo 100 mg/día
• ClCr <3 mL/min: intervalos de dosificación extendidos (100 mg cada 2-3 días) La administración debe realizarse después de las comidas con abundante agua para minimizar la irritación gástrica y favorecer la diuresis.

Precauciones

Monitorizar regularmente la función renal, hepática y los niveles de ácido úrico sérico durante el tratamiento. Iniciar el tratamiento con dosis bajas para evitar precipitar un ataque agudo de gota. Mantener una hidratación adecuada (al menos 2 litros de líquido al día) para prevenir la formación de cálculos de xantina. Utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o renal preexistente. Puede causar somnolencia; se recomienda precaución al conducir o operar maquinaria. Suspender inmediatamente ante la aparición de rash cutáneo, ya que puede progresar a reacciones graves.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al alopurinol o a cualquiera de sus excipientes. Pacientes que actualmente experimentan un ataque agudo de gota (iniciar solo después de la resolución completa del episodio agudo). Insuficiencia renal grave no dializada. Uso concomitante con didanosina en pacientes con VIH. Síndrome de hipersensibilidad al alopurinol previo. No administrar durante la lactancia.

Efectos adversos posibles

• Comunes (≥1/100): náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, elevación de transaminasas
• Poco comunes (≥1/1000, <1/100): rash macular o morbiliforme, prurito, cefalea, somnolencia
• Raros (<1/1000): síndrome de hipersensibilidad al alopurinol (fiebre, eosinofilia, rash, hepatitis, insuficiencia renal), vasculitis, alopecia, neuropatía periférica, depresión de médula ósea
• Muy raros: necrólisis epidérmica tóxica, síndrome de Stevens-Johnson, granuloma anular

Interacciones medicamentosas

• Aumenta la concentración y toxicidad de: azatioprina, mercaptopurina, teofilina (reducir dosis de estos fármacos en un 50-75%)
• Potencia el efecto de anticoagulantes cumínicos (monitorizar INR)
• Diuréticos tiazídicos y furosemida pueden aumentar los niveles de ácido úrico, requiriendo ajuste de dosis de alopurinol
• Ampicilina/amoxicilina: aumento del riesgo de rash cutáneo
• Ciclofosfamida: posible aumento de toxicidad hematológica
• Hierro: puede acumularse en el hígado

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener intervalos regulares entre dosis para asegurar niveles terapéuticos estables.

Sobredosis

Los síntomas pueden incluir náuseas, vómitos, diarrea y hepatotoxicidad. En casos graves, puede observarse rash cutáneo, leucopenia o insuficiencia renal. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo hidratación adecuada y hemodiálisis si es necesario (el alopurinol y su metabolito son dializables). Monitorizar función renal y hemograma completo.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. No desechar medicamentos en aguas residuales o domésticas.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El diagnóstico y tratamiento de condiciones médicas debe ser realizado por un profesional de la salud calificado. La dosificación y selección del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, suspender o modificar cualquier tratamiento.

Reseñas

“El alopurinol ha demostrado ser la piedra angular en el manejo a largo plazo de la hiperuricemia, con un perfil de eficacia y seguridad bien establecido en la literatura médica. Su uso adecuado previene complicaciones graves y mejora significativamente la calidad de vida de los pacientes con gota crónica.” - Dr. Eduardo Mendoza, Reumatólogo

“Aunque requiere monitorización cuidadosa, especialmente al inicio del tratamiento, el alopurinol sigue siendo el hipouricemiante de elección por su eficacia comprobada y coste-efectividad. La educación del paciente sobre la importancia de la adherencia al tratamiento es fundamental para obtener resultados óptimos.” - Dra. Carolina Ruiz, Nefróloga