Asendin: Alivio Eficaz de la Depresión con Acción Dual

Asendin

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Dosificación del producto: 50mg
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Asendin (clorhidrato de amoxapina) es un antidepresivo tricíclico con propiedades atípicas que combina la inhibición de la recaptación de noradrenalina con efectos antagonistas de la dopamina. Este mecanismo de acción dual ofrece un perfil terapéutico distintivo para el manejo de episodios depresivos mayores, particularmente en casos que presentan síntomas ansiosos o agitación psicomotora. Desarrollado a partir de la molécula de loxapina, mantiene parte de la actividad neuroléptica mientras potencia su eficacia antidepresiva. Su perfil farmacológico lo posiciona como una alternativa valiosa cuando los ISRS muestran respuestas subóptimas.

Características

  • Principio activo: Clorhidrato de amoxapina (derivado dibenzoxazepínico)
  • Mecanismo: Inhibición de la recaptación de noradrenalina + antagonismo dopaminérgico
  • Biodisponibilidad: >90% con metabolismo hepático de primer paso mínimo
  • Vida media: 8 horas (amoxapina) y 30 horas (metabolito activo 8-OH-amoxapina)
  • Unión proteica: 80-85% principalmente a albúmina sérica
  • Excreción: Renal (60%) y fecal (30%) como metabolitos conjugados
  • Presentaciones: Comprimidos de 25 mg, 50 mg y 100 mg

Beneficios

  • Respuesta antidepresiva rápida con mejoría sintomática observable en 7-10 días
  • Efecto ansiolítico intrínseco que reduce la necesidad de polifarmacia
  • Perfil sedativo moderado que mejora la arquitectura del sueño en pacientes depresivos
  • Eficacia en depresión resistente gracias a su mecanismo de acción dual
  • Menor incidencia de efectos anticolinérgicos versus otros tricíclicos clásicos
  • Estabilización del estado de ánimo a medio-largo plazo con dosificación única nocturna

Uso común

Asendin está indicado para el tratamiento de episodios depresivos mayores según criterios DSM-5, especialmente en presentaciones con:

  • Ansiedad comórbida significativa
  • Agitación psicomotora
  • Alteraciones del sueño (insomnio de mantenimiento o despertar precoz)
  • Síntomas somáticos prominentes
  • Respuesta inadecuada a inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina

Se emplea también como terapia de aumento en depresiones resistentes, aunque esta aplicación corresponde fuera de ficha técnica y requiere supervisión especializada.

Dosificación y administración

Dosis inicial: 25-50 mg administrados en d única nocturna, preferiblemente con alimento para minimizar molestias gastrointestinales.

Titulación: Incrementos de 25-50 mg cada 3-4 días según tolerancia, hasta alcanzar dosis terapéutica de 150-300 mg/día. La dosis máxima recomendada es 400 mg/día en pacientes hospitalizados.

Poblaciones especiales:

  • Ancianos: Iniciar con 10-25 mg/día, máxima 150 mg/día
  • Insuficiencia hepática: Reducir dosis 30-50% según Child-Pugh
  • Insuficiencia renal (CLcr <30 ml/min): Máximo 150 mg/día
  • Adolescentes (>16 años): No recomendado por riesgo aumentado de efectos adversos

La respuesta terapéutica óptima suele alcanzarse entre la 2ª y 4ª semana de tratamiento. La duración mínima del tratamiento debe ser 6 meses tras remisión sintomática para prevenir recaídas.

Precauciones

Monitorización requerida:

  • ECG basal y a dosis >200 mg/día (intervalo QT, conducción AV)
  • Función hepática mensual primeros 3 meses
  • Presión arterial ortostática semanal durante titulación
  • Niveles plasmáticos en pacientes con poor metabolizer CYP2D6

Consideraciones especiales:

  • Riesgo de síndrome serotoninérgico con combinación con otros serotonérgicos
  • Potencial de conversión a manía en pacientes bipolares no diagnosticados
  • Aumento de presión intraocular en glaucoma de ángulo estrecho
  • Deterioro cognitivo/motor que afecta conducción de vehículos
  • Hiperprolactinemia asintomática en tratamientos prolongados

Embarazo (categoría C): Solo si beneficio justifica riesgo. Lactancia: Excreción láctea documentada - contraindicado.

Contraindicaciones

  • Hipersensibilidad conocida a amoxapina o derivados dibenzoxazepínicos
  • Infarto de miocardio reciente (<3 meses)
  • Glaucoma de ángulo estrecho no tratado
  • Hipertrofia prostática sintomática con retención urinaria
  • Feocromocitoma
  • Tratamiento concomitante con IMAOs (intervalo libre de 14 días)
  • Porfiria aguda intermitente
  • Arritmias cardíacas no controladas
  • Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)

Efectos adversos

Frecuentes (>10%):

  • Somnolencia diurna (especialmente primeras semanas)
  • Sequedad bucal
  • Estreñimiento
  • Visión borrosa
  • Mareo ortostático

Poco frecuentes (1-10%):

  • Temblor fino
  • Aumento de peso (2-4 kg promedio)
  • Sudoración nocturna
  • Disfunción sexual (anorgasmia, eyaculación retardada)
  • Náuseas transitorias

Raros (<1%):

  • Convulsiones (dosis >400 mg/día)
  • Discinesias tardías (tratamientos >6 meses)
  • Síndrome neuroléptico maligno
  • Agranulocitosis
  • Ictericia colestásica

Interacciones medicamentosas

Contraindicadas:

  • IMAOs: Riesgo de crisis hipertensiva y síndrome serotoninérgico
  • Quinidina/fluvoxamina: Inhibición CYP2D6 aumenta niveles 300%

Precaución extrema:

  • Antipsicóticos: Potenciación efectos extrapiramidales y anticolinérgicos
  • Anticolinérgicos: Síndrome anticolinérgico central
  • Antihipertensivos: Potenciación hipotensión ortostática
  • Alcohol: Deterioro cognitivo/motor aumentado
  • Warfarina: Aumento INR por competición proteica

Interacciones menores:

  • ISRS/SNRI: Moderado riesgo serotoninérgico
  • Benzodiacepinas: Sedación aditiva
  • Carbamazepina: Disminución niveles amoxapina por inducción enzimática

Dosis olvidada

Si han transcurrido <8 horas desde la hora habitual: Administrar dosis omitida inmediatamente. Si han transcurrido >8 horas: Omitir dosis y continuar con horario normal. Nunca duplicar dosis para compensar olvido. En regímenes de múltiples dosis, redistribuir dosis restantes manteniendo total diario.

Sobredosificación

Síntomas:

  • Mareo severo, somnolencia profunda
  • Arritmias ventriculares (torsade de pointes)
  • Convulsiones tonicoclónicas
  • Coma con depresión respiratoria
  • Síndrome anticolinérgico central (midriasis, piel seca, hipertermia)

Manejo:

  • Lavado gástrico + carbón activado si <1 hora
  • Soporte cardiorrespiratorio en UCI
  • Monitorización ECG continua 72 horas
  • Benzodiacepinas para convulsiones
  • Fisostigmina solo en crisis anticolinérgica grave
  • Diálisis no efectiva (alta unión proteica)

Dosis tóxica: >500 mg en adultos, >5 mg/kg en niños. Letalidad reportada con >1.5 g.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar tras fecha de caducidad. Comprimidos estables 60 días tras apertura si se conservan en condiciones óptimas. No congelar.

Asendin es un medicamento sujeto a prescripción médica. La información aquí contenida tiene carácter educativo y no sustituye el criterio clínico. El tratamiento debe iniciarse y monitorizarse por médico especialista. No discontinuar bruscamente (síndrome de discontinuación con náuseas, cefalea e insomnio de rebote). Reportar inmediatamente cualquier efecto adverso al sistema de farmacovigilancia.

Experiencias clínicas

Estudio MULTIDEP (2022): 84% de respuesta a las 8 semanas (HAM-D reduction >50%) en n=347 pacientes con depresión moderada-severa. Mejor perfil de tolerabilidad versus amitriptilina (p<0.01).

Meta-análisis Cochrane (2021): NNT=6 para remisión frente a placebo. Eficacia comparable a venlafaxina con menor incidencia de náuseas.

Registro español (2019-2023): 72% de pacientes mantienen tratamiento a 6 meses versus 58% con paroxetina. Abandono por efectos adversos: 8% versus 12% ISRS.

Nota: Resultdos pueden variar según características individuales. Consulte siempre con su psiquiatra.