Biktarvy® (bictegravir/emtricitabina/tenofovir alafenamida) es un régimen antirretroviral de dosis fija de un solo comprimido, indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) en adultos y pacientes pediátricos con un peso ≥25 kg. Este medicamento combina la potencia de un inhibidor de la transferencia de cadena de integrasa (INSTI) de última generación con la probada eficacia de dos análogos de nucleósidos inhibidores de la transcriptasa inversa (ITIN). Su diseño farmacológico está orientado a suprimir la carga viral de manera rápida y sostenida, manteniendo un alto perfil de barrera genética y un favorable perfil de tolerabilidad, lo que lo posiciona como una opción terapéutica de primera línea en las guías clínicas internacionales. La simplificación posológica contribuye significativamente a la adherencia al tratamiento, un factor crítico para el éxito virológico a largo plazo y la prevención de la resistencia.

Características

• Comprimido recubierto de color amarillo pálido, en forma de cápsula, con “GSI” debajo de un triángulo equilátero estampado en una cara.
• Formulación de dosis fija: 50 mg de bictegravir sódico, 200 mg de emtricitabina y 25 mg de tenofovir alafenamida fumarato.
• Presentación en blísteres de 30 comprimidos.
• No requiere ajuste de dosis con alimentos.
• Estabilidad química garantizada en condiciones ambientales normales.
• Excipientes de grado farmacéutico que incluyen celulosa microcristalina y croscarmelosa sódica.

Beneficios

• Supresión virológica rápida y sostenida, con altas tasas de éxito incluso en pacientes naïve.
• Perfil de efectos adversos favorable, con baja incidencia de toxicidades renales y óseas en comparación con formulaciones basadas en tenofovir disoproxil.
• Régimen de un solo comprimido al día que simplifica la posología y mejora la adherencia al tratamiento.
• Alta barrera genética a la resistencia, reduciendo el riesgo de fracaso virológico.
• Compatibilidad con una amplia gama de medicamentos concomitantes, tras evaluación de interacciones.
• Opción terapéutica válida para un espectro diverso de pacientes, incluidos aquellos con comorbilidades comunes.

Uso común

Biktarvy está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en adultos y adolescentes con un peso corporal ≥25 kg, sin resistencia conocida o sospechada a ninguno de sus tres componentes activos. Se utiliza tanto en pacientes que inician tratamiento antirretroviral por primera vez (naïve) como en aquellos que requieren un cambio de terapia por razones de tolerabilidad, simplificación o para evitar toxicidades acumulativas asociadas a regímenes previos. No está indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la hepatitis B (VHB); de hecho, debe evaluarse el estado serológico respecto al VHB antes de iniciar el tratamiento, debido al riesgo de exacerbación aguda de hepatitis tras la interrupción de componentes activos contra el VHB.

Posología y administración

La dosis recomendada en adultos y pacientes pediátricos con peso ≥25 kg es de un comprimido por vía oral, una vez al día, con o sin alimentos. Los comprimidos deben tragarse enteros; no se deben triturar, masticar o partir. En pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina ≥30 mL/min) no se requiere ajuste de dosis. No se recomienda su uso en pacientes con aclaramiento de creatinina <30 mL/min, ni en aquellos en diálisis, debido a la falta de datos de seguridad y eficacia. No se requiere ajuste en insuficiencia hepática leve a moderada (Child-Pugh A o B); se desaconseja en insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) por falta de datos.

Precauciones

• Evaluación de la función renal: Se debe calcular el aclaramiento de creatinina basal y monitorizar periódicamente, debido a que tenofovir alafenamida se excreta por vía renal.
• Pruebas serológicas para VHB: Debe descartarse la coinfección por VHB antes de iniciar el tratamiento, ya que la emtricitabina y tenofovir tienen actividad contra el VHB y su interrupción podría causar una reactivación grave.
• Monitorización de marcadores óseos: Aunque el riesgo de afectación de la densidad mineral ósea es menor que con tenofovir disoproxil, se recomienda vigilancia en pacientes con factores de riesgo.
• Embarazo y lactancia: Consulte el registro de embarazos antirretrovirales. Los beneficios deben sopesarse frente a los riesgos potenciales.
• Pacientes pediátricos: Utilizar solo en aquellos con peso ≥25 kg; asegurar adherencia mediante supervisión.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a bictegravir, emtricitabina, tenofovir alafenamida o a cualquiera de los excipientes.
• Uso concomitante con rifampicina, debido a la disminución significativa de las concentraciones de bictegravir.
• Administración junto con otros medicamentos que contengan emtricitabina, tenofovir alafenamida o tenofovir disoproxil.
• Pacientes con aclaramiento de creatinina <30 mL/min o en diálisis.

Posibles efectos secundarios

Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia (incidencia ≥5%) en estudios clínicos fueron:

• Cefalea
• Diarrea
• Náuseas
• Fatiga Efectos adversos graves pero menos frecuentes pueden incluir:
• Aumento de peso (asociado a la clase INSTI)
• Cuadros de hipersensibilidad
• Alteraciones en parámetros bioquímicos (creatinina sérica, fosfato, enzimas hepáticas)
• Agravamiento de coinfecciones previas (p. ej., hepatitis)
• Síntomas de redistribución de la grasa corporal

Interacciones medicamentosas

Biktarvy tiene un perfil de interacciones principalmente determinado por bictegravir, sustrato de CYP3A y UGT1A1. Interacciones clínicamente relevantes:

• Contraindicados: Rifampicina (disminuye [bictegravir]).
• No recomendados: Carbamazepina, fenitoína, fenobarbital, hierba de San Juan (Hypericum perforatum) (disminuyen [bictegravir]).
• Precaución: Antiácidos que contienen Al/Mg, suplementos de Ca/Fe; administrar Biktarvy 2 h antes o 6 h después.
• Suplementos/medicamentos que aumentan el pH gástrico (p. ej., inhibidores de la bomba de protones) pueden reducir la absorción de bictegravir.
• Metadona: no se esperan interacciones clínicamente significativas.

Dosis olvidada

Si el paciente olvida una dosis y han transcurrido menos de 18 horas desde la hora habitual de administración, debe tomar el comprimido lo antes posible y luego reanudar la posología habitual. Si han transcurrido más de 18 horas, no debe tomar la dosis olvidada y simplemente tomar la siguiente dosis a la hora habitual. No se debe duplicar la dosis para compensar la olvidada. La adherencia estricta es crucial para mantener la supresión virológica y minimizar el riesgo de desarrollar resistencias.

Sobredosis

No existe un antídoto específico para la sobredosis con Biktarvy. En caso de sobredosis aguda, se deben monitorizar los signos vitales y aplicar medidas de soporte estándar, incluyendo la monitorización del estado clínico y los parámetros de función renal. Dado que tenofovir alafenamida se elimina fundamentalmente por vía renal, se puede considerar la diuresis forzada, aunque no se ha establecido su eficacia. La hemodiálisis puede eliminar emtricitabina y tenofovir, pero no se espera que elimine bictegravir de manera significativa debido a su alta unión a proteínas plasmáticas.

Almacenamiento

Conservar en el blíster original para protegerlo de la humedad. Almacenar a temperatura ambiente (entre 15-30°C). Mantener fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase. Una vez extraído del blíster, el comprimido debe ser administrado en un plazo breve; no almacenar fuera de su envase original por periodos prolongados.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio clínico de un profesional sanitario. El tratamiento con Biktarvy debe ser iniciado y supervisado por un médico especialista en enfermedades infecciosas o con experiencia en el manejo del VIH. El paciente debe ser informado exhaustivamente sobre los beneficios y riesgos, y se deben seguir las guías terapéuticas actualizadas. La dosificación y las indicaciones pueden variar según la normativa local; consulte la ficha técnica autorizada en su país.

Reseñas

Biktarvy ha demostrado una eficacia y tolerabilidad consistentes en múltiples ensayos clínicos de fase III, con tasas de supresión virológica (ARN-VIH <50 copias/mL) superiores al 90% en pacientes naïve a las 48 semanas, y resultados similares en estudios de cambio. Los perfiles de seguridad a largo plazo continúan siendo favorables, con baja tasa de discontinuaciones por efectos adversos. Es ampliamente recomendado en guías internacionales (IAS-USA, EACS, DHHS) como régimen preferente de primera línea, destacándose por su comodidad posológica y su perfil de interacciones manejable. Los datos del mundo real corroboran su eficacia y adherencia en diversas poblaciones.