Bupropion: Tratamiento Antidepresivo Eficaz y Bien Tolerado
| Dosificación del producto: 150mg | |||
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Bupropion es un antidepresivo atípico de clase aminocetona que actúa como inhibidor de la recaptación de norepinefrina y dopamina (NDRI), diferenciándose significativamente de los ISRS convencionales. Este mecanismo de acción único ofrece un perfil terapéutico distintivo con menor incidencia de efectos secundarios sexuales y sedación, posicionándolo como alternativa de primera línea en el tratamiento de trastornos depresivos mayores. Su eficacia está avalada por numerosos estudios controlados y décadas de uso clínico, demostrando resultados particularmente favorables en pacientes que requieren mantenimiento de alerta cognitiva y energía funcional.
Características
- Denominación común internacional: Bupropión
- Clase terapéutica: Antidepresivo (NDRI)
- Formas farmacéuticas disponibles: Comprimidos de liberación inmediata (75 mg, 100 mg), liberación sostenida (100 mg, 150 mg, 200 mg), liberación prolongada (150 mg, 300 mg)
- Vida media eliminación: 21 horas (liberación prolongada)
- Biodisponibilidad: Aproximadamente 85%
- Unión a proteínas plasmáticas: 84%
- Metabolismo hepático: Citocromo P450 2B6
- Excreción principal: Renal (87%)
Beneficios
- Eficacia antidepresiva comparable a ISRS con menor riesgo de disfunción sexual
- Perfil de efectos adversos favorable con mínima sedación y aumento de peso
- Mejora significativa de síntomas como anhedonia, fatiga y dificultades concentración
- Opción terapéutica para dejar de fumar (indicación aprobada)
- Mantenimiento de la vigilancia y función cognitiva durante tratamiento
- Reducción del riesgo de recaídas en depresión mayor a largo plazo
Uso común
Bupropion está indicado principalmente para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos, demostrando especial utilidad en casos donde otros antidepresivos producen efectos adversos intolerables. También cuenta con aprobación regulatoria para la cesación tabáquica como terapia auxiliar. Off-label, se emplea en el tratamiento del trastorno afectivo estacional y como coadyuvante en el trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en adultos. La selección de pacientes debe considerar historial médico completo, especialmente respecto a riesgo convulsivo y comorbilidades psiquiátricas.
Dosificación y administración
La dosificación inicial recomendada para formulaciones de liberación sostenida es 150 mg una vez al día por la mañana, pudiendo incrementarse a 150 mg dos veces al día tras mínimo 3 días de tratamiento. Para formulaciones de liberación prolongada, la dosis inicial es 150 mg diarios, con posible aumento a 300 mg/día después de evaluación clínica. La dosis máxima no debe exceder 450 mg/día en dosis divididas, con al menos 8 horas entre tomas. La administración debe realizarse con alimentos para minimizar molestias gastrointestinales. Es crucial respetar la integridad de las formas farmacéuticas de liberación modificada, evitando su división o trituración.
Precauciones
Se requiere monitorización estrecha durante las primeras semanas de tratamiento debido al potencial aumento de riesgo suicida, particularmente en pacientes menores de 25 años. Debe evitarse la administración concomitante con inhibidores de la MAO, requiriendo un período de lavado de al menos 14 días. Pacientes con historial de convulsiones, traumatismo craneoencefálico, trastornos alimentarios o hepatopatías requieren evaluación riesgo-beneficio exhaustiva. La terapia puede afectar la capacidad para operar maquinaria pesada, especialmente durante el período de ajuste posológico. Se recomienda control periódico de presión arterial debido al potencial de hipertensión.
Contraindicaciones
Contraindicación absoluta en pacientes con historial de convulsiones, trastorno convulsivo actual o diagnóstico de epilepsia. No administrar en casos de tumor del sistema nervioso central, abstinencia alcohólica o benzodiacepínica, o tratamiento simultáneo con otros preparados que contengan bupropion. Contraindicado en pacientes con trastornos alimentarios activos (bulimia o anorexia nerviosa) debido al mayor riesgo convulsivo. Hipersensibilidad conocida al bupropion o cualquier componente de la formulación. Uso prohibido durante tratamiento con inhibidores de la MAO o en las dos semanas posteriores a su discontinuación.
Efectos adversos posibles
Los efectos adversos más frecuentes (≥10%) incluyen cefalea, sequedad bucal, náuseas, insomnio, mareo y estreñimiento. Reacciones de frecuencia intermedia (1-10%) comprenden temblor, ansiedad, sudoración, tinnitus, rash cutáneo y taquicardia. Efectos graves menos comunes (<1%) incluyen convulsiones (dosis-dependientes), reacciones psicóticas, manía/hipomanía en pacientes bipolares, hepatitis, reacciones alérgicas graves y síndrome serotoninérgico. La incidencia de efectos sexuales adversos es significativamente menor comparada con ISRS, siendo generalmente ≤5% para disminución libido y anorgasmia.
Interacciones medicamentosas
Interacciones mayores con inhibidores de la MAO (riesgo de crisis hipertensiva), linezolid y azul de metileno intravenoso. Potencial interacción con inductores/inhibidores del CYP2B6 (rifampicina, clopidogrel, ticlopidina) que modifican concentraciones plasmáticas. Aumento del riesgo serotoninérgico con ISRS, tramadol, triptanes y hierba de San Juan. Reducción del umbral convulsivo con antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, corticoides sistémicos y quinolonas. Interacción moderada con alcohol, aumentando riesgo de efectos neuropsiquiátricos. Monitorizar niveles de digoxina, warfarina y fármacos con estrecho margen terapéutico.
Dosis olvidada
En caso de olvido de una dosis, omitirla y continuar con el horario regular siguiente. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada, dado el riesgo aumentado de efectos adversos y convulsiones. Para formulaciones de liberación sostenida administradas dos veces al día, si han transcurrido menos de 8 horas desde la hora programada, administrar inmediatamente y reanudar esquema normal. Para formulaciones de una dosis diaria, si el olvido se detecta el mismo día, administrar cuanto antes; si se detecta al día siguiente, omitir completamente.
Sobredosificación
La sobredosis se manifiesta con síntomas neurológicos (convulsiones, alucinaciones, pérdida de conciencia), cardiovasculares (taquicardia, arritmias, hipertensión seguida de hipotensión) y gastrointestinales (náuseas, vómitos). El manejo requiere hospitalización inmediata con monitorización cardíaca y neurológica continua. El tratamiento es sintomático y de soporte: benzodiacepinas para control convulsivo, carbón activado si administración reciente, control de arritmias según protocolos establecidos. No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva debido a alta unión proteica y gran volumen de distribución.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Las formulaciones de liberación modificada requieren protección especial contra humedad ambiental elevada. No refrigerar ni congelar. Desechar adecuamente los comprimidos no utilizados a través de sistemas de recogida de medicamentos, nunca por desagües o basura doméstica.
Advertencia legal
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. La prescripción de bupropion requiere evaluación individualizada por profesional sanitario calificado. El tratamiento debe iniciarse y monitorizarse bajo supervisión médica especializada. No modificar dosis ni discontinuar abruptamente sin consulta previa. Los resultados terapéuticos pueden variar entre pacientes. Mantener todos los medicamentos fuera del alcance de niños. Reportar cualquier efecto adverso al sistema de farmacovigilancia correspondiente.
Evaluaciones clínicas
Estudios multicéntricos controlados con placebo demuestran eficacia antidepresiva significativa (respuesta 65-70% vs 35% placebo) con mejora particular en dimensiones energéticas y motivacionales. Metaanálisis confirman superioridad sobre ISRS en preservación función sexual (OR: 3.21, IC95%: 2.25-4.58) y menor ganancia ponderal. En cesación tabáquica, duplica tasas de abstinencia a 6 meses comparado con placebo (30.3% vs 15.6%). Perfil de seguridad favorable con discontinuación por efectos adversos ≤10% en mayoría de ensayos. Evidencia de mantenimiento de eficacia durante tratamiento prolongado (hasta 2 años) con estabilidad ponderal y metabólica.