Contrave representa un enfoque farmacológico innovador para el manejo del sobrepeso y la obesidad en adultos. Este medicamento de prescripción combina dos principios activos con mecanismos de acción complementarios que actúan sobre el sistema nervioso central. Su diseño único aborda simultáneamente la regulación del apetito y los circuitos de recompensa alimentaria, ofreciendo una solución médicamente supervisada para pacientes que no han alcanzado sus objetivos de pérdida de peso mediante modificaciones dietéticas y ejercicio físico exclusivamente. La terapia está indicada como complemento a un programa integral de control de peso bajo supervisión médica continuada.

Características

• Combinación fija de clorhidrato de naltrexona (8 mg) y clorhidrato de bupropión (90 mg) en formulación de liberación prolongada
• Mecanismo de acción dual que actúa sobre receptores opioides y sistemas noradrenérgico-dopaminérgico
• Regímenes posológicos escalonados para optimizar la tolerabilidad inicial
• Formulación diseñada para administración oral en dos tomas diarias
• Requiere prescripción médica y seguimiento clínico regular
• Estudios clínicos que demuestran eficacia significativa versus placebo

Beneficios

• Reducción sostenida del peso corporal en pacientes con IMC ≥30 kg/m² o ≥27 kg/m² con comorbilidades
• Disminución significativa de la ingesta calórica mediante modulación de los centros de hambre y saciedad
• Mejora del control de los impulsos alimentarios y reducción de los antojos de comida
• Efecto favorable sobre parámetros metabólicos asociados con la obesidad
• Complemento eficaz a las intervenciones sobre el estilo de vida
• Mantenimiento de los resultados a largo plazo con adherencia terapéutica

Uso común

Contrave está indicado como terapia coadyuvante en el manejo crónico del sobrepeso y la obesidad en adultos con índice de masa corporal (IMC) inicial ≥30 kg/m², o ≥27 kg/m² en presencia de al menos una comorbilidad relacionada con el peso, como hipertensión arterial, diabetes mellitus tipo 2 o dislipidemia. Se emplea como parte de un programa integral que incluye reducción calórica dietética y aumento de la actividad física. La terapia está destinada a pacientes que no han logrado una pérdida de peso clínicamente significativa mediante modificaciones del estilo de vida exclusivamente.

Posología y administración

El tratamiento con Contrave debe iniciarse con un esquema de titulación gradual para minimizar efectos adversos iniciales. Semana 1: una tableta por la mañana. Semana 2: una tableta por la mañana y una tableta por la tarde. Semana 3: dos tabletas por la mañana y una tableta por la tarde. Semana 4 en adelante: dos tabletas por la mañana y dos tabletas por la tarde. Las tabletas deben tragarse enteras, sin masticar, triturar o dividir, y administrarse con alimentos para reducir la incidencia de náuseas. La dosis máxima recomendada es de 32 mg/360 mg al día (dos tabletas dos veces al día). La evaluación de la respuesta terapéutica debe realizarse a las 16 semanas de tratamiento; si no se alcanza una pérdida de peso ≥5%, debe reconsiderarse la continuación del tratamiento.

Precauciones

Se recomienda monitorización de la presión arterial y frecuencia cardíaca antes del inicio y periódicamente durante el tratamiento. Debe evaluarse el riesgo de convulsiones, especialmente en pacientes con antecedentes o condiciones que降低 el umbral convulsivo. Precaución en pacientes con afectación hepática o renal; considerar ajuste posológico o discontinuación según severidad. Vigilar la aparición de síntomas psiquiátricos como ansiedad, insomnio o ideación suicida. El tratamiento puede causar mareo o somnolencia; advertir sobre la operación de maquinaria peligrosa. No se recomienda su uso concomitante con otros productos que contengan bupropión o naltrexona.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al bupropión, naltrexona o cualquier componente de la formulación. Consumo actual o abrupta interrupción de alcohol, benzodiacepinas, barbitúricos o antiepilépticos. Antecedentes de convulsiones o trastornos convulsivos. Diagnóstico actual o antecedentes de bulimia o anorexia nerviosa. Uso concomitante con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAOs); permitir un intervalo de 14 días entre tratamientos. Enfermedad hepática aguda o insuficiencia hepática. Pacientes recibiendo opioides o en programas de mantenimiento con opioides, o con riesgo elevado de requerir tratamiento opioide agudo.

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos más frecuentemente reportados incluyen náuseas (32.5%), estreñimiento (19.2%), cefalea (17.6%), vómitos (10.7%), mareo (9.9%), insomnio (9.2%), sequedad bucal (8.1%) y diarrea (7.3%). Reacciones menos frecuentes pero clínicamente significativas: aumento de la presión arterial (3.9%) y taquicardia (2.1%), sofocos (6.1%), tinnitus (2.8%), alteraciones visuales transitorias (2.2%) y temblor (1.7%). Se han reportado casos de reacciones alérgicas graves, hepatitis, glaucoma de ángulo cerrado y síndrome serotoninérgico. La incidencia de efectos adversos generalmente disminuye después de las primeras 4 semanas de tratamiento.

Interacciones medicamentosas

Interacciones significativas con: inhibidores de CYP2B6 (aumentan concentraciones de bupropión), inductores de CYP2B6 (disminuyen concentraciones de bupropión), fármacos que降低 el umbral convulsivo (antidepresivos tricíclicos, antipsicóticos, corticoides), otros agentes dopaminérgicos (mayor riesgo de efectos extrapiramidales). Interacción moderada con: inhibidores de la recaptación de serotonina (riesgo de síndrome serotoninérgico), digoxina (monitorizar niveles), fármacos metabolizados por CYP2D6 (efecto inhibidor del bupropión). Interacción menor con: antiácidos (disminución leve de biodisponibilidad), alcohol (aumento de riesgo de efectos neuropsiquiátricos).

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, el paciente debe saltar esa dosis y tomar la siguiente dosis a la hora habitual. Nunca duplicar la dosis para compensar la dosis olvidada. Si han transcurrido menos de 8 horas de la dosis olvidada de la tarde, puede administrarse, pero si han transcurrido más de 8 horas, debe omitirse hasta la siguiente dosis programada. La administración de dosis adicionales aumenta significativamente el riesgo de efectos adversos, especialmente convulsiones.

Sobredosis

Los signos de sobredosis incluyen: convulsiones, alucinaciones, pérdida de conciencia, taquicardia, arritmias cardíacas, fiebre, rigidez muscular, inestabilidad autonómica. La sobredosis de bupropión componente presenta mayor riesgo de complicaciones neurológicas y cardíacas. En caso de sospecha de sobredosis, se requiere atención médica inmediata y hospitalización para monitorización cardíaca y neurológica. El tratamiento es sintomático y de soporte; no existe antídoto específico. Puede considerarse lavado gástrico si la ingestión ocurrió dentro de las primeras 2 horas.

Almacenamiento

Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el blíster. Las tabletas deben mantenerse en su envase original con el cierre de seguridad intacto para protegerlas de la degradación por humedad. No transferir a pastilleros semanales que no ofrezcan protección equivalente contra la humedad.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. Contrave es un medicamento de prescripción que debe utilizarse exclusivamente bajo supervisión médica. Los resultados del tratamiento pueden variar entre individuos. La decisión de iniciar, modificar o discontinuar el tratamiento debe basarse en la evaluación integral de un profesional sanitario cualificado. El fabricante no se hace responsable del uso inadecuado o autónomo del medicamento.

Evaluaciones clínicas

Los estudios fase III demostraron una pérdida de peso promedio de 6.1-9.3% a las 56 semanas versus 1.3-5.1% con placebo. El 55-57% de los pacientes alcanzó ≥5% de pérdida de peso, y 31-35% alcanzó ≥10%. Mejoras significativas en parámetros cardiometabólicos: reducción de 4.5-5.0 cm en circunferencia abdominal, disminución de triglicéridos (16.5-23.3 mg/dL) y aumento de HDL (3.0-4.9 mg/dL). Los ensayos COR-I, COR-II, COR-BMOD y COR-Diabetes mostraron perfiles de seguridad consistentes con los componentes individuales, con discontinuación por efectos adversos del 15.7-25.9% versus 5.1-12.5% en placebo.