Crestor (rosuvastatina cálcica) es un medicamento de prescripción perteneciente a la clase de las estatinas, diseñado para el manejo integral de la dislipidemia. Desarrollado mediante investigación clínica rigurosa, actúa específicamente inhibiendo la HMG-CoA reductasa, enzima clave en la síntesis hepática de colesterol. Su perfil farmacológico avanzado ofrece una reducción significativa de los niveles de LDL-C, junto con mejoras en otros parámetros lipídicos, posicionándose como una opción terapéutica fundamental en la prevención primaria y secundaria de eventos cardiovasculares. La evidencia respalda su uso en diversos perfiles de pacientes, con un esquema posológico adaptable según las metas terapéuticas establecidas por las guías internacionales.

Características

• Principio activo: Rosuvastatina cálcica
• Presentaciones: Comprimidos recubiertos de 5 mg, 10 mg, 20 mg y 40 mg
• Clase terapéutica: Inhibidor de la HMG-CoA reductasa (estatina)
• Vida media eliminación: Aproximadamente 19 horas
• Biodisponibilidad: Alrededor del 20%
• Unión a proteínas plasmáticas: 88%
• Metabolismo: Hepático limitado (principalmente CYP2C9)
• Excreción: Mayoritariamente fecal (90%)

Beneficios

• Reduce los niveles de colesterol LDL hasta en un 55% con la dosis máxima
• Aumenta el colesterol HDL de manera significativa y consistente
• Disminuye los triglicéridos en un rango del 10% al 28%
• Retarda la progresión de la aterosclerosis coronaria
• Reduce el riesgo de eventos cardiovasculares mayores en pacientes de alto riesgo
• Ofrece dosificación flexible adaptada a las necesidades individuales del paciente

Uso común

Crestor está indicado como terapia complementaria a la dieta en pacientes con hipercolesterolemia primaria o dislipidemia mixta cuando la respuesta dietética es insuficiente. Se emplea en hipertrigliceridemia primaria y para elevar los niveles de HDL-C. En prevención cardiovascular, está indicado para reducir el riesgo de accidente cerebrovascular, infarto de miocardio y revascularización arterial en individuos sin enfermedad cardiovascular clínica pero con elevado riesgo estimado (mayor edad, hipertensión, HDL-C bajo, tabaquismo o historia familiar), así como en pacientes con enfermedad cardiovascular establecida.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 5 mg o 10 mg una vez al día, independientemente de las comidas. La dosis debe individualizarse según el objetivo terapéutico, la respuesta del paciente y el perfil de riesgo. Para reducciones de LDL-C superiores al 45%, puede iniciarse con 20 mg. La dosis máxima de 40 mg está reservada para pacientes que no alcanzan sus metas con 20 mg y presentan alto riesgo cardiovascular. En pacientes asiáticos, con insuficiencia renal moderada (CrCl <60 ml/min) o que toman ciclosporina, la dosis inicial no debe exceder 5 mg. Se recomienda evaluación lipídica a las 4 semanas de iniciado el tratamiento o tras ajuste de dosis.

Precauciones

Se debe evaluar la función hepática antes del inicio y según criterio clínico durante el tratamiento. Monitorizar enzimas musculares (CPK) en pacientes con factores de riesgo de miopatía o que reporten síntomas musculares. Utilizar con precaución en pacientes que consumen cantidades significativas de alcohol o con historia de enfermedad hepática. En pacientes mayores de 65 años, considerar posible polifarmacia y mayor susceptibilidad a efectos adversos. La rosuvastatina puede aumentar los niveles de HbA1c y glucosa en ayunas. Embarazo y lactancia contraindicados.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a rosuvastatina o excipientes. Enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes e inexplicables de transaminasas. Embarazo, lactancia y mujeres en edad fértil sin anticoncepción adecuada. Uso concomitante con ciclosporina. Pacientes con predisposición a rabdomiólisis o miopatías preexistentes. Insuficiencia renal grave (CrCl <30 ml/min) que requiera dosis de 40 mg.

Efectos adversos

Los efectos adversos notificados con mayor frecuencia (≥2%) incluyen: cefalea, mialgia, estreñimiento, náuseas, dolor abdominal y astenia. Efectos graves menos frecuentes: rabdomiólisis (<0.1%), miopatía (0.2%-0.5%), elevaciones asintomáticas de transaminasas (>3x ULN en 0.2%-0.4% de casos). Reacciones de hipersensibilidad incluyendo angioedema y rash cutáneo. Se han reportado casos raros de neuropatía periférica, trastornos de memoria y aumento de hemorragias cerebrales en pacientes con enfermedad cerebrovascular previa.

Interacciones medicamentosas

Ciclosporina: Aumenta exposición a rosuvastatina 7-11 veces. Contraindicado.
Gemfibrozilo: Aumenta riesgo de miopatía. Evitar combinación.
Anticoagulantes orales: Potencial aumento de INR. Monitorizar estrechamente.
Inhibidores de proteasa del VIH: Posible aumento de concentración de estatina.
Ezetimiba: Aumenta riesgo de efectos adversos musculares.
Ácido fusídico: Riesgo elevado de rabdomiólisis. Evitar uso concomitante.

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, siempre que no esté próxima la siguiente dosis programada. Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada. Mantener el horario regular de administración. La vida media prolongada de rosuvastatina permite cierto margen de flexibilidad en la administración sin comprometer significativamente la eficacia.

Sobredosis

No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte. Medidas generales incluyen lavado gástrico si la ingestión es reciente y monitorización de función hepática y muscular. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Reportar al centro de toxicología más cercano. Los síntomas pueden incluir mialgia severa, elevación de CPK y posible fallo renal agudo secundario a rabdomiólisis.

Almacenamiento

Conservar entre 15-30°C en envase original bien cerrado, protegido de la luz y humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el blíster. Los comprimidos deben mantenerse en su embalaje original para protegerlos de la humedad.

Advertencia

Crestor es un medicamento sujeto a prescripción médica. La información proporcionada no reemplaza el consejo médico profesional. El paciente debe seguir estrictamente las indicaciones de su médico respecto a dosis, duración del tratamiento y monitorización. No suspender el tratamiento sin consulta médica. Reportar inmediatamente cualquier síntoma muscular inexplicable, especialmente si se acompaña de malestar general o fiebre.

Opiniones de expertos

Según el estudio JUPITER (2007), rosuvastatina 20 mg demostró reducción del 44% en el punto final primario combinado (infarto de miocardio, accidente cerebrovascular, hospitalización por angina inestable, revascularización arterial o muerte cardiovascular) en pacientes con LDL-C <130 mg/dL pero PCR ultrasensible elevada. El análisis post-hoc mostró consistencia across subgrupos etarios y de género. Metaanálisis recientes confirman perfil beneficio-riesgo favorable, con número necesario a tratar de 25 para prevenir un evento cardiovascular mayor a 5 años. La Sociedad Europea de Cardiología incluye rosuvastatina entre estatinas de alta intensidad recomendadas en guías 2021.