La doxazosina es un fármaco antagonista selectivo de los receptores alfa-1 adrenérgicos, perteneciente a la clase terapéutica de los bloqueadores alfa. Desarrollado para el manejo de la hipertensión arterial y el tratamiento de los síntomas del tracto urinario inferior asociados a la hiperplasia benigna de próstata, este medicamento actúa mediante la relajación de la musculatura lisa vascular y prostática. Su perfil farmacológico muestra una selectividad por los receptores alfa-1A ubicados en el cuello vesical y la uretra prostática, lo que explica su doble indicación cardiovascular y urológica. La presentación en comprimidos de liberación modificada permite una dosificación única diaria, mejorando la adherencia terapéutica y manteniendo concentraciones plasmáticas estables durante 24 horas.

Features

• Principio activo: doxazosina mesilato en equivalentes de 2 mg, 4 mg u 8 mg de base
• Formulación: comprimidos de liberación prolongada con matriz hidrofílica
• Vida media eliminación: 22 horas (rango 16-36 horas)
• Biodisponibilidad: aproximadamente 65% tras administración oral
• Unión a proteínas plasmáticas: 98%, principalmente a albúmina
• Metabolismo hepático extenso vía CYP3A4 con metabolitos inactivos
• Excreción predominante por vía fecal (63%) y urinaria (9%)

Benefits

• Control sostenido de la presión arterial con monodosis diaria
• Mejora significativa del flujo urinario y reducción de síntomas obstructivos prostáticos
• Perfil metabólico favorable sin efectos adversos significativos sobre lípidos o glucosa
• Mecanismo de acción complementario a otras clases antihipertensivas
• Reducción del riesgo de progresión de síntomas urinarios moderados a severos
• Efecto vasodilatador periférico que mejora la perfusión tisular

Common use

La doxazosina está indicada como monoterapia o en combinación con otros antihipertensivos para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial en estadios 1 y 2. En urología, se emplea para el alivio sintomático de la obstrucción del tracto urinario inferior en pacientes con hiperplasia benigna de próstata, mejorando el flujo miccional y reduciendo la frecuencia urinaria nocturna. Su uso está aprobado en pacientes mayores de 18 años, con ajuste posológico según la respuesta clínica y la tolerabilidad. La selección de pacientes debe considerar el perfil de seguridad cardiovascular, especialmente en aquellos con hipotensión postural previa.

Dosage and direction

La dosificación inicial recomendada es de 1 mg una vez al día, preferentemente por la noche, para minimizar el riesgo de hipotensión ortostática. El ajuste posológico debe realizarse escalonadamente cada 1-2 semanas según la respuesta terapéutica y la tolerancia. La dosis de mantenimiento habitual oscila entre 2-8 mg diarios, no superando los 16 mg/día. Para la formulación de liberación prolongada, la dosis inicial es de 4 mg, con ajustes cada 3-4 semanas. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar o partir, con agua y preferiblemente con alimentos para mejorar la absorción. La monitorización de la presión arterial debe realizarse 2-6 horas post-dosis para evaluar la respuesta máxima.

Precautions

Se recomienda monitorización estrecha durante el inicio del tratamiento y tras incrementos posológicos por el riesgo de hipotensión ortostática, especialmente en ancianos y pacientes deshidratados. Debe evitarse la conducción y operación de maquinaria pesada durante las primeras 24 horas de tratamiento. En pacientes con insuficiencia hepática moderada-severa (Child-Pugh B-C) se requiere ajuste posológico o contraindicación según severidad. La retirada del tratamiento debe realizarse gradualmente para evitar rebound hipertensivo. Se sugiere evaluación oftalmológica periódica por posible asociación con complicaciones del segmento anterior durante cirugía de cataratas.

Contraindications

Hipersensibilidad conocida a doxazosina o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C) con alteración significativa del metabolismo hepático. Hipotensión arterial sintomática o shock cardiogénico. Estenosis aórtica o mitral significativa. Insuficiencia cardiaca descompensada clase IV NYHA. Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 como ketoconazol, itraconazol o ritonavir. Embarazo y lactancia por falta de datos de seguridad.

Possible side effect

Los efectos adversos más frecuentes (>10%) incluyen mareos, cefalea y astenia, generalmente leves y transitorios. Entre el 1-10% se reportan hipotensión ortostática, síncope (especialmente con dosis inicial), edemas periféricos, palpitaciones y dispepsia. Menos del 1% presentan priapismo (requiriendo atención urgente), rash cutáneo, visión borrosa o epistaxis. La incidencia de efectos adversos cardiovasculares graves como angina inestable o arritmias es menor al 0.1%. La mayoría de reacciones adversas disminuyen con la continuación del tratamiento o ajuste posológico.

Drug interaction

Interacciones farmacocinéticas: Inhibidores de CYP3A4 (antifúngicos azoles, macrólidos, inhibidores de proteasa) aumentan concentrations séricas. Inductores enzimáticos (rifampicina, carbamazepina) reducen niveles plasmáticos. Interacciones farmacodinámicas: Potenciación del efecto hipotensor con otros antihipertensivos, nitratos, fosfodiesterasa-5. Aumento del riesgo de hipotensión con diuréticos, IECAs, ARA-II. Interacción con warfarina requiere monitorización de INR. Uso cautelar con betabloqueantes por riesgo de bloqueo cardíaco.

Missed dose

Si se olvida una dosis, administrar tan pronto como sea recordado ese mismo día. No duplicar la dosis al día siguiente para compensar la omitida. En caso de接近 la hora de la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. La doble administración puede aumentar significativamente el riesgo de hipotensión severa. Se recomienda establecer sistemas de recordatorio para mejorar la adherencia, especialmente en pacientes polimedicados.

Overdose

La sobredosaje se manifiesta predominantemente como hipotensión arterial severa, acompañada de mareo, síncope y taquicardia refleja. El manejo incluye posición de Trendelenburg, administración de líquidos intravenosos y monitorización hemodinámica continua. En casos refractarios, puede considerarse la administración de vasopresores como noradrenalina o fenilefrina. No existe antídoto específico. La diálisis no es efectiva por la alta unión proteica. El tratamiento debe mantenerse durante al menos 24 horas por la prolongada vida media del fármaco.

Storage

Conservar en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad, a temperatura inferior a 30°C. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el blíster. La estabilidad del principio activo se mantiene por 36 meses desde la fecha de fabricación. Evitar almacenamiento en baños o cocinas por fluctuaciones de temperatura y humedad. Los comprimidos no deben retirarse del blíster hasta el momento de su administración.

Disclaimer

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. La prescripción de doxazosina requiere evaluación individualizada por profesional sanitario cualificado. El paciente debe informar a su médico sobre toda medicación concomitante y condiciones médicas preexistentes. Los resultados del tratamiento pueden variar según características individuales. En caso de efectos adversos, consultar inmediatamente con el médico tratante o servicio de urgencias.

Reviews

Estudios clínicos controlados demuestran reducción de 10-15 mmHg en presión arterial sistólica y 5-10 mmHg en diastólica tras 12 semanas de tratamiento. En HPB, mejora el flujo máximo en 2-4 mL/segundo y reduce el score IPSS en 5-7 puntos. Metaanálisis de 18 estudios confirma perfil de seguridad favorable con discontinuación del 5-8% por efectos adversos. La satisfacción paciente reportada alcanza el 78% en tratamientos prolongados mayores a 6 meses. Revisiones sistemáticas positionan doxazosina como alternativa terapéutica válida en pacientes con comorbilidad prostática e hipertensión.