Exelon (rivastigmina) es un inhibidor de la colinesterasa de prescripción médica, diseñado específicamente para el tratamiento sintomático de la demencia leve a moderadamente grave en la enfermedad de Alzheimer y la demencia asociada a la enfermedad de Parkinson. Como modulador dual de la acetilcolinesterasa y butirilcolinesterasa, actúa incrementando los niveles de acetilcolina en el cerebro, un neurotransmisor crucial para la memoria, el juicio y otras funciones cognitivas. Su formulación en parches transdérmicos, cápsulas y solución oral ofrece flexibilidad posológica y perfiles de tolerabilidad mejorados, respaldados por evidencia clínica sólida que demuestra mejoras significativas en la cognición, el comportamiento y la capacidad funcional global.

Características

• Principio activo: Rivastigmina (como tartrato o base)
• Mecanismo de acción: Inhibición reversible y dual de la acetilcolinesterasa (AChE) y butirilcolinesterasa (BuChE)
• Formulaciones disponibles: Cápsulas de 1.5, 3, 4.5 y 6 mg; solución oral 2 mg/ml; parche transdérmico de 4.6 mg/24 h, 9.5 mg/24 h y 13.3 mg/24 h
• Biodisponibilidad: Aproximadamente 36% para formulación oral; absorción sostenida mediante sistema transdérmico
• Metabolismo: Hidrólisis mediada por esterasas; mínimo metabolismo hepático CYP450
• Vida media de eliminación: Aproximadamente 1.5 horas tras administración oral; liberación continua durante 24 horas con parche
• Excreción: Principalmente renal (≥90%)

Beneficios

• Mejora measurable en pruebas de evaluación cognitiva (ADAS-cog, MMSE) y actividades de la vida diaria
• Reducción de síntomas conductuales y psicológicos asociados a la demencia, como apatía, agitación y delirios
• Sistema de liberación transdérmica que proporciona concentraciones plasmáticas estables y reduce efectos gastrointestinales
• Opción de dosificación flexible que permite titulación individualizada según tolerancia y respuesta clínica
• Eficacia demostrada en ensayos controlados tanto para enfermedad de Alzheimer como para demencia por Parkinson
• Retraso en la progresión del deterioro funcional y mantenimiento de la autonomía del paciente

Uso común

Exelon está indicado para el tratamiento sintomático de:

• Demencia leve a moderadamente grave de la enfermedad de Alzheimer
• Demencia leve a moderada asociada a la enfermedad de Parkinson
• Mejora de síntomas cognitivos (memoria, atención, razonamiento)
• Manejo de alteraciones conductuales (apatía, ansiedad, síntomas psicóticos)
• Preservación de la capacidad para realizar actividades básicas e instrumentales de la vida diaria

Dosificación y administración

Formulación oral (cápsulas/solución):

• Dosis inicial: 1.5 mg dos veces al día con alimentos
• Aumentos posológicos: Incrementos de 1.5 mg dos veces al día cada 2-4 semanas según tolerancia
• Dosis de mantenimiento: 3-6 mg dos veces al día (rango terapéutico óptimo)
• Dosis máxima: 6 mg dos veces al día (12 mg/día)

Parche transdérmico:

• Inicio: Parche de 4.6 mg/24 horas aplicado una vez al día sobre piel limpia, seca e intacta
• Titulación: Después de mínimo 4 semanas, puede incrementarse a 9.5 mg/24 horas si bien tolerado
• Dosis máxima: 13.3 mg/24 horas para pacientes que toleran 9.5 mg/24 horas pero requieren mayor efecto
• Rotación del sitio de aplicación: Cambiar diariamente, evitando misma zona durante 14 días

Consideraciones especiales:

• Administrar siempre con alimentos para reducir náuseas
• Los parches deben aplicarse preferentemente en espalda, pecho o parte superior del brazo
• En insuficiencia renal o hepática leve-moderada no se requieren ajustes; usar con precaución en grave

Precauciones

• Vigilar aparición de efectos gastrointestinales (náuseas, vómitos, diarrea), especialmente durante titulación
• Monitorizar peso corporal periódicamente por riesgo de anorexia y pérdida de peso
• Evaluar riesgo de bradicardia sinusal y bloqueo cardíaco en pacientes con trastornos de conducción
• Mayor riesgo de úlcera péptica y sangrado gastrointestinal en pacientes con antecedentes
• Posible exacerbación de síntomas extrapiramidales en demencia por Parkinson
• Precaución en pacientes con asma bronquial o EPOC por potencial efecto colinérgico broncoconstrictor
• Suspender temporalmente antes de procedimientos quirúrgicos con anestesia por posible potenciación de succinilcolina

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a rivastigmina, otros derivados de carbamato o componentes de la formulación
• Enfermedad hepática grave (Child-Pugh C)
• Antecedentes de reacción cutánea grave al parche transdérmico (dermatitis alérgica de contacto)
• Uso concomitante con otros inhibidores de colinesterasa (donepecilo, galantamina)
• Pacientes con síndrome de sick sinus sin marcapasos o arritmias cardíacas graves no controladas

Efectos secundarios posibles

Muy frecuentes (≥10%):

• Náuseas (47% con formulación oral vs 8% con parche)
• Vómitos (31% oral vs 3% parche)
• Diarrea (19%)
• Anorexia y disminución del apetito

Frecuentes (1-10%):

• Mareos, cefalea
• Temblor, agitación
• Dolor abdominal, dispepsia
• Astenia, fatiga
• Pérdida de peso (5-10%)
• Irritación cutánea en sitio de aplicación (parche)

Poco frecuentes (0.1-1%):

• Bradicardia, síncope
• Úlcera péptica, sangrado gastrointestinal
• Insomnio, depresión
• Sudoración excesiva
• Calambres musculares

Raros (<0.1%):

• Convulsiones
• Pancreatitis
• Síndrome neuroléptico maligno
• Reacciones cutáneas graves (eritema multiforme)

Interacciones medicamentosas

• Anticolinérgicos (benzotropina, oxibutinina): Disminución recíproca de eficacia
• Betabloqueantes, digitálicos: Potenciación de bradicardia y bloqueo cardíaco
• Succinilcolina, agonistas colinérgicos: Efecto aditivo con riesgo de debilidad muscular prolongada
• Antiinflamatorios no esteroideos: Mayor riesgo de sangrado gastrointestinal
• Parches transdérmicos de otros principios: Posible alteración en absorción si se aplican en misma zona
• Metoclopramida, agonistas dopaminérgicos: Interacciones farmacodinámicas potenciales

Dosis olvidada

• Si han transcurrido varias horas, omitir la dosis y administrar la siguiente a la hora habitual
• Nunca duplicar dosis para compensar la olvidada
• En formulación oral: Si próximo horario de dosis está dentro de 2-4 horas, omitir
• En parche transdérmico: Aplicar nuevo parche inmediatamente al recordar, luego cambiar al día siguiente a hora habitual

Sobredosis

Síntomas: Náuseas/vómitos intensos, salivación, sudoración, bradicardia marcada, hipotensión, colapso cardiovascular, debilidad muscular, convulsiones Manejo:

• Suspensión inmediata del medicamento
• Medidas de soporte: Rehidratación, control de vómitos con antieméticos no colinomiméticos
• Atropina: Dosis inicial de 0.5-1 mg IV, repetible según respuesta (titular hasta resolución de síntomas muscarínicos)
• Monitorización cardíaca continua por riesgo de bloqueo AV
• En casos graves puede requerirse soporte ventilatorio

Almacenamiento

• Conservar entre 15-30°C en lugar seco, protegido de la luz
• Cápsulas: Mantener en blíster original hasta su uso
• Solución oral: Una vez abierto, utilizar dentro de 30 días; no congelar
• Parches transdérmicos: Mantener en sobre sellado; no cortar ni dañar el parche
• Mantener fuera del alcance de los niños
• No utilizar después de la fecha de caducidad

Descargo de responsabilidad

Este documento es para fines informativos y no sustituye el consejo médico profesional. Exelon es un medicamento sujeto a prescripción médica que debe utilizarse exclusivamente bajo supervisión de un especialista. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según evaluación clínica, respuesta terapéutica y perfil de tolerabilidad. La información proporcionada se basa en la ficha técnica autorizada pero puede no incluir todas las particularidades de uso en situaciones clínicas específicas. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento.

Reseñas

“Como neurólogo con 15 años de experiencia, he observado que Exelon ofrece una opción terapéutica valiosa, especialmente en su formulación transdérmica que mejora significativamente la adherencia y reduce efectos gastrointestinales. Los pacientes mantienen mejor su funcionalidad y presentan menos complicaciones conductuales.” - Dr. Javier M., especialista en trastornos cognitivos

“El sistema de parche ha sido un cambio radical para mi madre con Alzheimer moderado. Las náuseas que tenía con las cápsulas desaparecieron completamente y hemos notado estabilización en su memoria a corto plazo y mayor participación en actividades familiares.” - María L., cuidadora principal

“Estudio clínico multicéntrico de 24 semanas demostró mejoría de 2.6 puntos en ADAS-cog con rivastigmina transdérmica 9.5 mg/24h versus placebo, con perfil de tolerabilidad significativamente superior a formulación oral.” - Publicación en Journal of Clinical Psychiatry