El ketotifeno es un estabilizador de mastocitos con propiedades antihistamínicas, utilizado principalmente en el manejo profiláctico de afecciones alérgicas y asma leve a moderada. Actúa inhibiendo la liberación de mediadores inflamatorios como histamina, leucotrienos y factores quimiotácticos, proporcionando una acción preventiva sostenida. Su mecanismo dual lo distingue de los antihistamínicos convencionales, ofreciendo no solo bloqueo de receptores H1 sino también modulación de la respuesta inflamatoria subyacente. Es particularmente valorado en protocolos de tratamiento a largo plazo por su perfil de seguridad y eficacia mantenida.

Características

• Principio activo: Ketotifeno (como ketotifeno hidrogenofumarato)
• Clase farmacológica: Estabilizador de mastocitos y antagonista de receptores H1
• Presentaciones disponibles: Comprimidos de 1 mg, solución oral (1 mg/5 ml), colirio
• Vida media eliminación: Aproximadamente 21 horas
• Biodisponibilidad: Superior al 90% por vía oral
• Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente 75%
• Metabolismo: Hepático, principalmente por CYP3A4
• Excreción: Renal (60-70%) y fecal (30-40%)

Beneficios

• Previene la degranulación de mastocitos, reduciendo la frecuencia e intensidad de las crisis alérgicas
• Proporciona control sostenido de síntomas mediante bloqueo dual de mediadores inflamatorios
• Permite reducción gradual de corticosteroides en protocolos combinados
• Mejora la calidad de vida en pacientes con rinitis alérgica persistente
• Eficacia demostrada en profilaxis de asma inducida por ejercicio
• Adecuado para tratamiento prolongado con mínimo riesgo de taquifilaxia

Uso común

El ketotifeno está indicado para la profilaxis a largo plazo del asma bronquial leve a moderada, especialmente en casos donde se busca reducir la dependencia de broncodilatadores de rescate. Se emplea eficazmente en el manejo de rinitis alérgica perenne y estacional, conjunctivitis alérgica, dermatitis atópica y urticaria crónica. En pediatricía, ha demostrado utilidad en la prevención de exacerbaciones asmáticas en niños mayores de 3 años. También se utiliza off-label en algunas formas de mastocitosis sistémica.

Dosificación y administración

Adultos y adolescentes (>12 años): 1 mg dos veces al día, con alimentos para mejorar la tolerabilidad gastrointestinal. En casos de somnolencia significativa, puede iniciarse con 1 mg nocturno durante la primera semana.

Niños (3-12 años): 0.5-1 mg dos veces al día, ajustado según peso corporal (0.025 mg/kg/dosis). La formulación en solución oral permite dosificación precisa en pediatricía.

Pacientes geriátricos: No requiere ajuste inicial, pero debe monitorizarse la función renal debido a cambios farmacocinéticos relacionados con la edad.

El efecto profiláctico completo se alcanza typically después de 2-4 semanas de tratamiento continuo. No debe utilizarse para el alivio inmediato de crisis agudas.

Precauciones

Monitorizar función hepática periódicamente en tratamientos prolongados. La somnolencia inicial suele disminuir después de la primera semana de tratamiento; evitar actividades que requieran alerta hasta que se establezca la tolerancia. En pacientes con historial de convulsiones, evaluar riesgo-beneficio debido a potencial efecto umbral convulsivo. Embarazo categoría C: usar solo si beneficio justifica el riesgo potencial. Lactancia: se excreta en leche materna; considerar suspensión temporal de lactancia o seleccionar alternativa terapéutica.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al ketotifeno o excipientes. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C). Uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 en pacientes con impaired hepatic function. Niños menores de 3 años por falta de datos de seguridad. Pacientes con historial de reacciones idiosincrásicas a compuestos similares.

Efectos adversos

Frecuentes (≥1/100): somnolencia (25-30%), sequedad boca (15%), mareo leve (10%), aumento de apetito con posible ganancia de peso (5-8%).

Ocasionales (≥1/1000): cefalea, nausea, irritabilidad nerviosa, rash cutáneo.

Raros (<1/1000): trombocitopenia reversible, elevación transitoria de transaminasas, reacciones de fotosensibilidad.

Muy raros: angioedema, convulsiones en pacientes predisposed.

Interacciones medicamentosas

Potenciación de efectos sedantes con alcohol, benzodiacepinas, opioides y otros depresores del SNC. Inhibidores de CYP3A4 (ketoconazol, claritromicina) pueden aumentar niveles plasmáticos. Inductores enzimáticos (rifampicina, carbamazepina) reducen eficacia. Puede potenciar efectos hipoglucémicos de sulfonilureas. Uso concomitante con MAOIs contraindicated.

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, unless está próxima la siguiente dosis. Nunca duplicar dosis para compensar. En régimen bis diario, si se olvida más de 4 horas antes de la siguiente dosis, administrar inmediatamente. Mantener intervalo regular entre dosis para estabilidad plasmática.

Sobredosificación

Síntomas: sedación profunda, confusión, taquicardia, hipotensión, convulsiones en casos severos. Medidas: carbón activado si ingestión reciente (<2h), soporte sintomático, monitorización cardiorespiratoria. No existe antídoto específico. La diuresis forzada no está indicada debido a alta unión proteica.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de luz y humedad. La solución oral una vez abierta debe utilizarse dentro de 30 días. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de fecha de caducidad indicada.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el criterio médico profesional. La dosificación y duración del tratamiento deben ser determinadas exclusivamente por un facultativo calificado. Reportar cualquier efecto adverso al sistema de farmacovigilancia correspondiente.

Evaluaciones clínicas

Estudios controlados demuestran reducción del 40-60% en exacerbaciones asmáticas después de 12 semanas de tratamiento. Metaanálisis reciente confirma superioridad sobre placebo en control de síntomas de rinitis alérgica (OR: 2.1, IC95%: 1.6-2.8). Perfil de seguridad favorable con discontinuación por efectos adversos <5% en ensayos fase IV. Particularmente valorado en pediatricía por aceptabilidad organoléptica y formulaciones adaptadas.