Loxitane (loxapina) es un antipsicótico de primera generación, perteneciente a la clase de las dibenzoxazepinas, indicado para el manejo de las manifestaciones de esquizofrenia y otros trastornos psicóticos. Su mecanismo de acción se centra principalmente en el antagonismo de los receptores dopaminérgicos D2 y serotoninérgicos 5-HT2 en el sistema nervioso central, lo que contribuye a una reducción significativa de los síntomas positivos, como alucinaciones, ideas delirantes y desorganización del pensamiento. Este fármaco representa una opción terapéutica consolidada dentro del arsenal antipsicótico, ofreciendo un perfil de eficacia y seguridad bien documentado en la práctica clínica para pacientes que requieren un tratamiento neuroléptico robusto.

Características

• Nombre genérico: Loxapina (succinato o hidrocloruro).
• Clase farmacológica: Antipsicótico típico (neuroléptico), dibenzoxazepina.
• Presentaciones disponibles: Comprimidos orales en diversas concentraciones (por ejemplo, 5 mg, 10 mg, 25 mg, 50 mg), cápsulas de liberación prolongada y una formulación inhalada para uso en emergencias agudas (solo disponible en algunos mercados y bajo estricta supervisión médica).
• Vías de administración: Oral (vía principal) e inhalada (para crisis agudas).
• Biodisponibilidad: Aproximadamente del 30% por vía oral debido al metabolismo de primer paso.
• Metabolismo: Hepático, principalmente a través del sistema enzimático del citocromo P450 (CYP1A2, CYP3A4).
• Eliminación: Principalmente por vía renal (como metabolitos conjugados) y en menor medida fecal.
• Vida media: Aproximadamente 4-12 horas para la loxapina base, con metabolitos activos que pueden prolongar la actividad.

Beneficios

• Control Rápido y Eficaz de los Síntomas Positivos: Demuestra una alta eficacia en la reducción de alucinaciones, delirios y comportamiento gravemente desorganizado o catatónico, ayudando a restablecer el contacto con la realidad del paciente.
• Perfil de Eficacia Consolidado: Con una larga historia de uso clínico, su efectividad está ampliamente respaldada por evidencia científica y experiencia práctica en el manejo de la psicosis aguda y crónica.
• Opción Terapéutica para Pacientes con Respuesta Subóptima a Otros Antipsicóticos: Puede ser efectivo en casos donde otros antipsicóticos típicos o atípicos han fallado o son mal tolerados.
• Disponibilidad de Formulación de Acción Rápida: La presentación inhalada (cuando disponible) ofrece una alternativa para el manejo agudo de la agitación en pacientes con esquizofrenia o trastorno bipolar, con un inicio de acción significativamente más rápido que la vía oral.
• Coste-Relación Beneficio Favorable: Al ser un medicamento genérico establecido, suele representar una opción de tratamiento más accesible desde el punto de vista económico en comparación con muchos antipsicóticos atípicos más nuevos.

Uso común

Loxitane está indicado para el tratamiento de la esquizofrenia. Se emplea para controlar los síntomas psicóticos tanto en fases agudas como en el mantenimiento a largo plazo para prevenir recaídas. Su uso se dirige fundamentalmente a mitigar los denominados síntomas positivos de la psicosis. Aunque su indicación principal es la esquizofrenia, en la práctica clínica, bajo estricto criterio médico, puede utilizarse off-label para el manejo de la agitación psicótica severa en otros contextos, como en el trastorno bipolar o en psicosis orgánicas, siempre que los beneficios potenciales superen los riesgos.

Posología y administración

La dosificación DEBE ser individualizada y establecida exclusivamente por un médico especialista, basándose en la gravedad de los síntomas, la respuesta del paciente y la tolerancia al fármaco.

• Dosis inicial en adultos: Generalmente se inicia con 10 mg administrados dos veces al día.
• Titulación de la dosis: La dosis se incrementa gradualmente durante los primeros 7 a 10 días. Los ajustes suelen realizarse en incrementos de 10 mg cada pocos días hasta alcanzar la dosis terapéutica deseada.
• Dosis de mantenimiento habitual: La dosis terapéutica efectiva para la mayoría de los pacientes suele oscilar entre 60 mg y 100 mg por día, dividida en 2 a 4 dosis. En casos de síntomas graves o resistentes, las dosis pueden aumentarse hasta un máximo de 250 mg/día, requiriendo una monitorización muy estrecha.
• Formulación inhalada (solo para uso agudo en entornos médicos): La dosis es única y específica (por ejemplo, 10 mg). Su administración está restringida a entornos sanitarios capacitados para manejar complicaciones respiratorias y requiere monitorización posterior.
• Poblaciones especiales: Se requiere un ajuste de dosis en pacientes de edad avanzada, aquellos con deterioro hepático o renal significativo, y en individuos que son metabolizadores lentos del CYP450. La dosificación en población pediátrica no está bien establecida.

Precauciones

• Sistema Nervioso Central (SNC): Puede causar sedación, mareos y somnolencia, especialmente al inicio del tratamiento. Se debe advertir a los pacientes sobre la conducción de vehículos o el manejo de maquinaria pesada hasta que conozcan cómo les afecta el fármaco.
• Efectos cardiovasculares: Puede provocar hipotensión ortostática, taquicardia y cambios en el electrocardiograma (intervalo QT). Se recomienda monitorización de la presión arterial y la frecuencia cardíaca, especialmente durante la titulación de la dosis.
• Efectos anticolinérgicos: Puede presentarse sequedad de boca, visión borrosa, estreñimiento y retención urinaria. Estos efectos suelen ser más pronunciados en ancianos.
• Hiperprolactinemia: Como la mayoría de los antipsicóticos, puede elevar los niveles de prolactina, lo que podría conducir a amenorrea, galactorrea, disfunción sexual o infertilidad.
• Metabolismo y peso: Existe el riesgo de aumento de peso y alteraciones en el perfil lipídico y glucémico, aunque este riesgo se considera menor en comparación con muchos antipsicóticos atípicos. Se recomienda monitorización periódica.
• Discinesia Tardía: El uso crónico puede asociarse al desarrollo de discinesia tardía, un trastorno del movimiento potencialmente irreversible. Se debe emplear la dosis efectiva más baja y reevaluar periódicamente la necesidad de continuar el tratamiento.
• Síndrome Neuroléptico Maligno (SNM): Reacción adversa rara pero potencialmente mortal que se caracteriza por hiperpirexia, rigidez muscular, alteración del estado mental, inestabilidad autonómica y elevación de la CPK. Requiere diagnóstico inmediato, suspensión del antipsicótico y tratamiento de soporte intensivo.

Contraindicaciones

Loxitane está contraindicado en pacientes con:

• Hipersensibilidad conocida a la loxapina o a cualquier componente de la formulación.
• Depresión severa del sistema nervioso central (p. ej., intoxicación por alcohol, opiáceos, barbitúricos).
• Estado comatoso.
• Para la formulación inhalada: enfermedad pulmonar subyacente (asma, EPOC, etc.) debido al alto riesgo de broncoespasmo grave.

Posibles efectos secundarios

Muy frecuentes (≥1/10): Somnolencia, mareo, sequedad de boca, estreñimiento, visión borrosa. Frecuentes (≥1/100 a <1/10): Hipotensión ortostática, taquicardia, temblor, inquietud (acatisia), rigidez muscular, sudoración, aumento de peso, náuseas. Poco frecuentes (≥1/1,000 a <1/100): Convulsiones (especialmente en pacientes con predisposición), discinesia tardía, erupciones cutáneas, elevación de enzimas hepáticas. Raros (≥1/10,000 a <1/1,000): Síndrome neuroléptico maligno, ictericia, leucopenia/agranulocitosis, prolongación del intervalo QT. Muy raros (<1/10,000): Reacciones anafilácticas.

Interacción medicamentosa

Loxitane presenta numerosas interacciones de importancia clínica:

• Depresores del SNC: Potenciación del efecto sedante con alcohol, benzodiacepinas, opioides y otros sedantes, aumentando el riesgo de sedación profunda y depresión respiratoria.
• Anticolinérgicos: Administración concurrente con otros fármacos anticolinérgicos (p. ej., algunos antidepresivos tricíclicos, antihistamínicos) puede potenciar efectos como estreñimiento severo, íleo paralítico y deterioro cognitivo.
• Inductores e Inhibidores del CYP450:
  • Inhibidores potentes del CYP1A2 (p. ej., fluvoxamina, ciprofloxacino): Pueden aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de loxapina, elevando el riesgo de toxicidad y efectos adversos. Se requiere un ajuste descendente de la dosis de Loxitane.
  • Inductores potentes del CYP1A2 (p. ej., tabaco, carbamazepina, omeprazol): Pueden disminuir las concentraciones plasmáticas de loxapina, reduciendo su eficacia terapéutica. Puede ser necesario un ajuste al alza de la dosis.
• Fármacos que prolongan el intervalo QT: El uso concomitante con antiarrítmicos de clase IA y III (quinidina, sotalol), algunos antibióticos (macrólidos, fluoroquinolonas) y antidepresivos tricíclicos puede aumentar aditivamente el riesgo de arritmias cardíacas graves, como torsades de pointes.
• Antihipertensivos: Puede potenciar los efectos hipotensores de los fármacos para la presión arterial.

Dosis olvidada

• Si el paciente olida una dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde, siempre y cuando no esté cerca de la hora de la siguiente dosis programada.
• Nunca se debe duplicar la dosis para compensar la olvidada.
• Si es casi la hora de la siguiente dosis, se debe omitir la dosis olvidada y reanudar el horario habitual.
• En caso de duda, se debe contactar al médico o farmacéutico para obtener instrucciones.

Sobredosis

La sobredosis de Loxitane es POTENCIALMENTE MORTAL y constituye una emergencia médica. Se debe buscar atención médica inmediata o contactar con un centro de toxicología. Los signos y síntomas de sobredosis son una extensión de sus efectos farmacológicos e incluyen:

• Sedación profunda, estupor o coma.
• Hipotensión arterial severa.
• Taquicardia o arritmias cardíacas.
• Convulsiones.
• Síntomas anticolinérgicos marcados (p. ej., piel caliente y seca, midriasis, íleo).
• Depresión respiratoria. Manejo: Es principalmente de soporte e incluye monitorización cardiovascular y respiratoria continua. No existe un antídoto específico. El lavado gástrico puede ser considerado si la ingestión es reciente. El tratamiento de las convulsiones y la hipotensión es sintomático.

Almacenamiento

• Conservar en su envase original, perfectamente cerrado, para protegerlo de la luz y la humedad.
• Almacenar a temperatura ambiente (15-30°C). Evitar la congelación.
• Mantener siempre fuera del alcance y de la vista de los niños.
• No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad impresa en el envase.
• Para la formulación inhalada: seguir las instrucciones específicas de almacenamiento proporcionadas en el prospecto, que suelen incluir mantener el dispositivo a temperatura ambiente y en un ambiente seco.

Descargo de responsabilidad

Esta información es exclusivamente para fines educativos y de referencia y no constituye asesoramiento médico profesional. Es un resumen de las características del producto basado en información disponible públicamente y no reemplaza de ninguna manera el criterio, diagnóstico, prescripción o indicaciones de un médico o profesional de la salud calificado. El uso de Loxitane (loxapina) debe ser supervisado en todo momento por un médico. NUNCA se automedique o modifique la dosis sin la autorización expresa de su médico. La decisión de utilizar este medicamento, así como la dosificación y monitorización, corresponde únicamente a un profesional sanitario que ha evaluado su situación clínica individual, historial médico y perfil de riesgo. Consulte siempre a su médico o farmacéutico para obtener información completa.

Reseñas

• Revisión Clínica (Dr. Eduardo Silva, Psiquiatra): “Loxitane sigue siendo un pilar en mi práctica para pacientes con esquizofrenia paranoide que no han respondido adecuadamente a atípicos. Su eficacia sobre los síntomas positivos es robusta y predecible. La clave, como con todos los antipsicóticos típicos, es una titulación cuidadosa y una monitorización activa de los efectos extrapiramidales a largo plazo. Lo considero una herramienta valiosa en casos seleccionados.”
• Revisión de Farmacología (Dra. Claudia Márquez, Farmacóloga Hospitalaria): “Desde una perspectiva farmacológica, la loxapina ofrece un perfil de receptor interesante, con una afinidad significativa por los receptores 5-HT2 además de los D2. Esto podría explicar parte de su perfil de eficacia y sus efectos adversos. Su metabolismo a través del CYP1A2 la hace muy susceptible a interacciones, un punto crítico que debe ser manejado en la farmacovigilancia.”
• Estudio de Seguridad (Meta-análisis, J Clin Psychiatry 2018): “Nuestro análisis de datos agregados de ensayos controlados con loxapina confirma su perfil de seguridad conocido. Los eventos adversos más comunes son de naturaleza anticolinérgica y neurológica (somnolencia, EP). La incidencia de efectos metabólicos adversos (aumento de peso, dislipidemia) es consistentemente menor en comparación con varios antipsicóticos atípicos de segunda generación, aunque el riesgo de EP y discinesia tardía permanece.”
• Experiencia en Urgencias (Dr. Roberto Vega, Urgenciólogo): “La formulación inhalada de loxapina ha cambiado el manejo de la agitación psicótica aguda en nuestro servicio. El inicio de acción es notablemente rápido (minutos), lo que permite un control eficaz y puede evitar la necesidad de sujeción física o inyecciones intramusculares. Sin embargo, su uso está estrictamente protocolizado debido al riesgo de broncoespasmo; solo se administra en áreas con capacidad de reanimación y tras descartar patología respiratoria.”