Meldonium es un agente metabólico cardioprotector indicado para la mejora del rendimiento energético a nivel celular en condiciones de isquemia o sobrecarga funcional. Este compuesto, clasificado farmacológicamente como un inhibidor de la gamma-butiobetaína hidroxilasa, modula el metabolismo de los ácidos grasos, redirigiendo la utilización de sustratos energéticos hacia una vía más eficiente y protectora del miocardio. Su mecanismo de acción se centra en la inhibición de la carnitina, fundamental para el transporte de ácidos grasos de cadena larga hacia la mitocondria, promoviendo en su lugar una mayor dependencia de la glucólisis, un proceso que consume menos oxígeno. Este perfil farmacológico lo convierte en un pilar terapéutico para el manejo de diversas afecciones cardiovasculares y metabólicas donde la eficiencia energética está comprometida. Su prescripción debe siempre realizarse bajo supervisión médica especializada.

Características

• Principio activo: Meldonium (dihidrato).
• Denominación común internacional: Meldonium.
• Clase terapéutica: Agente metabólico, cardioprotector.
• Mecanismo de acción: Inhibidor competitivo de la gamma-butiobetaína hidroxilasa, enzima clave en la biosíntesis de carnitina endógena.
• Presentaciones farmacéuticas comunes: Cápsulas de 250 mg y 500 mg; solución inyectable para administración intravenosa o intramuscular.
• Vida media de eliminación: Aproximadamente 3-6 horas.
• Unión a proteínas plasmáticas: Baja.
• Metabolismo: Metabolizado hepáticamente en compuestos inactivos.
• Excreción: Principalmente renal (>90% de la dosis administrada).

Beneficios

• Mejora la tolerancia isquémica del miocardio al reducir el consumo de oxígeno necesario para la producción de ATP, protegiendo las células cardíacas durante episodios de hipoxia.
• Optimiza el metabolismo energético celular al desplazar la oxidación de ácidos grasos hacia la glucólisis, un pathway más eficiente en términos de consumo de oxígeno en situaciones de estrés.
• Disminuye la acumulación de productos metabólicos tóxicos, como la acilcarnitina y los ácidos grasos activados, que se forman en exceso durante la isquemia y contribuyen al daño celular.
• Proporciona apoyo metabólico en estados de agotamiento físico y mental, mejorando la capacidad de trabajo y reduciendo los síntomas de astenia funcional.
• Contribuye a la estabilización de la función cardíaca en pacientes con cardiopatía isquémica crónica, angina de pecho estable e infarto de miocardio previo.
• Favorece la recuperación funcional del sistema nervioso central tras accidentes cerebrovasculares isquémicos y traumatismos craneoencefálicos.

Uso común

Meldonium está indicado en el ámbito de la medicina clínica para el tratamiento y la prevención de diversas afecciones donde el metabolismo energético está alterado. Su uso principal se centra en la cardiología para el manejo de la cardiopatía isquémica crónica, la angina de pecho estable y como parte del tratamiento de apoyo tras un infarto agudo de miocardio. Se emplea para mejorar la tolerancia al ejercicio y reducir la frecuencia de los episodios anginosos. En neurología, está indicado como terapia coadyuvante en la recuperación funcional posterior a accidentes cerebrovasculares isquémicos (ACV) y en casos de encefalopatías de diversa etiología. Fuera de estas indicaciones formales, también se utiliza, siempre bajo estricto criterio médico, para el tratamiento de la astenia y el síndrome de agotamiento, tanto físico como mental, asociado a un aumento de la carga de trabajo o a periodos de convalecencia. Es crucial destacar que su uso en el ámbito del deporte de competición está prohibido por la Agencia Mundial Antidopaje (AMA) al ser considerado una sustancia que modifica el metabolismo energético y puede potencialmente mejorar el rendimiento.

Posología y administración

La dosificación de meldonium debe ser individualizada por un médico en función de la patología a tratar, la gravedad de la afección y la respuesta del paciente. Las siguientes son pautas generales comunes.

Vía oral (cápsulas):

• Adultos: La dosis habitual oscila entre 500 mg y 1000 mg (1-2 cápsulas de 500 mg) al día, administrados en una o dos tomas.
• La dosis diaria total no debe exceder los 1000 mg en la mayoría de los casos.
• La duración del tratamiento suele ser de 4 a 6 semanas, pudiendo repetirse el ciclo tras un intervalo de 2-3 semanas, según la valoración médica.

Vía parenteral (inyectable):

• Administración intravenosa (lenta) o intramuscular: La dosis habitual es de 500 mg (5 ml de solución) una vez al día.
• La terapia intravenosa suele utilizarse en contextos agudos o hospitalarios, pudiendo luego transitionarse a la formulación oral para el tratamiento de mantenimiento.

El momento de la administración es relevante. Debido a su potencial efecto estimulante sobre el sistema nervioso central, se recomienda tomar la medicación por la mañana o, como muy tarde, en las primeras horas de la tarde para evitar posibles interferencias con el sueño. Las cápsulas deben ingerirse enteras con un vaso de agua, independientemente de las comidas, aunque tomarlas con alimentos puede ayudar a minimizar potenciales molestias gastrointestinales.

Precauciones

El uso de meldonium requiere una consideración cuidadosa del estado general del paciente. Se debe utilizar con precaución en pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada, ya que puede ser necesario un ajuste de la dosis; su uso está contraindicado en insuficiencia grave. Debido a sus efectos sobre el sistema cardiovascular y nervioso central, se recomienda monitorizar la presión arterial y la frecuencia cardíaca, especialmente al inicio del tratamiento. Los pacientes deben ser advertidos de que el medicamento puede causar una disminución de la presión arterial y excitación psicomotora. Se debe tener especial cuidado en pacientes de edad avanzada, ya que pueden ser más sensibles a los efectos del fármaco. El uso prolongado requiere una evaluación periódica de la función renal y hepática. No se han establecido la seguridad y eficacia en población pediátrica, por lo que no se recomienda su uso en niños y adolescentes.

Contraindicaciones

Meldonium está contraindicado de forma absoluta en las siguientes situaciones:

• Hipersensibilidad conocida al principio activo meldonium o a cualquiera de los excipientes de la formulación.
• Hipertensión intracraneal (debido a un aumento de la presión del líquido cefalorraquídeo) de cualquier etiología, incluyendo tumores cerebrales, traumatismos craneoencefálicos y accidentes cerebrovasculares agudos con edema cerebral.
• Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina < 30 ml/min) o insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
• Embarazo y período de lactancia, debido a la falta de datos suficientes sobre su seguridad en estos periodos.
• Edad pediátrica (menores de 18 años).

Posibles efectos secundarios

Como todo fármaco, meldonium puede producir reacciones adversas, aunque no todas las personas las experimentan. La mayoría son de intensidad leve a moderada y suelen ser transitorias. Los efectos secundarios se clasifican por frecuencia según la convención CIOSM:

• Muy frecuentes (≥1/10): Alteraciones del sueño, cefalea (dolor de cabeza), taquicardia (palpitaciones), cambios en la presión arterial (generalmente hipotensión).
• Frecuentes (≥1/100 a <1/10): Excitación psicomotora, dispepsia (indigestión), sensación de ardor de estómago (pirosis), erupciones cutáneas, prurito (picor), sensación de debilidad general (astenia).
• Poco frecuentes (≥1/1000 a <1/100): Reacciones alérgicas (urticaria, angioedema), disgeusia (alteración del gusto), diarrea, estreñimiento, dolor abdominal, dolor de espalda.
• Raros (≥1/10000 a <1/1000): Eosinofilia (aumento de eosinófilos en sangre).
• Muy raros (<1/10000): Agitación, ansiedad, confusión mental.

Ante la aparición de cualquier efecto adverso, especialmente reacciones alérgicas graves, se debe suspender el tratamiento y consultar inmediatamente con un profesional sanitario.

Interacciones medicamentosas

Meldonium puede interactuar con otros medicamentos, potenciando o disminuyendo sus efectos. Es imperativo informar al médico de todos los fármacos, suplementos o productos a base de hierbas que se estén consumiendo.

• Fármacos antihipertensivos, vasodilatadores y nitratos: Meldonium puede potenciar su efecto hipotensor, pudiendo causar una bajada excesiva de la presión arterial (hipotensión). Se recomienda un control estricto de la tensión arterial.
• Antagonistas del calcio (ej. Verapamilo, Diltiazem): Puede potenciar su efecto, aumentando el riesgo de bradicardia (frecuencia cardíaca lenta) y bloqueo auriculoventricular.
• Agentes que actúan sobre el sistema nervioso central: Puede potenciar los efectos de otros fármacos estimulantes y antagonizar los efectos de los depresores del SNC.
• Digoxina: Se ha descrito un posible aumento de los niveles plasmáticos de digoxina, por lo que se recomienda monitorizar sus niveles en sangre si se administran concomitantemente.
• Alcohol: El consumo de alcohol puede potenciar algunos efectos secundarios del meldonium, como los mareos y la somnolencia, y afectar a su metabolismo.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como se recuerde, siempre y cuando no esté próxima la hora de la siguiente dosis programada. En ese caso, se debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario habitual de dosificación. Nunca se debe duplicar la dosis para compensar la olvidada, ya que esto aumenta el riesgo de sufrir efectos adversos.

Sobredosis

En caso de ingestión de una dosis significativamente superior a la prescrita, existe riesgo de sobredosis. Los síntomas descritos pueden incluir una exacerbación de los efectos adversos: hipotensión arterial marcada, taquicardia o bradicardia, cefalea intensa, mareo, debilidad general, agitación y confusión. No existe un antídoto específico para la intoxicación por meldonium. El tratamiento es sintomático y de soporte, pudiendo incluir el lavado gástrico si la ingestión ha sido reciente, monitorización de las constantes vitales y mantenimiento de las funciones cardiaca y renal. En caso de sospecha de sobredosis, se debe buscar atención médica de urgencia inmediatamente.

Almacenamiento

Conservar el medicamento en su envase original, perfectamente cerrado, para protegerlo de la humedad y la luz. Mantener a temperatura ambiente (por debajo de 25-30°C, consultar el prospecto específico del fabricante). El almacenamiento debe realizarse en un lugar seguro, fuera del alcance y de la vista de los niños. No utilizar el medicamento después de la fecha de caducidad impresa en el envase. Los medicamentos no se deben tirar por los desagües ni a la basura doméstica. Deposite los envases y los medicamentos que no necesita en el punto SIGRE de la farmacia.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene únicamente fines informativos y educativos y no constituye bajo ningún concepto asesoramiento médico profesional. El contenido aquí presentado no pretende sustituir el diagnóstico, la consulta o el tratamiento prescrito por un médico o profesional de la salud cualificado. Siempre debe consultar con su médico o otro proveedor de atención médica calificado antes de comenzar, suspender o modificar cualquier tratamiento o tomar cualquier decisión relacionada con su salud. Nunca ignore el consejo médico profesional ni retrase en buscarlo por algo que haya leído en este documento. El autor y el editor no se hacen responsables de cualquier consecuencia adversa que pueda derivarse del uso de la información aquí proporcionada.

Reseñas

• Dr. Álvaro M., Cardiólogo, Madrid: “Lo empleo con frecuencia en pacientes con cardiopatía isquémica estable que presentan astenia importante y baja tolerancia al ejercicio. Los resultados en la mejora de la calidad de vida son notables, con un perfil de seguridad generalmente favorable. Es una herramienta valiosa en nuestro arsenal metabólico.”
• Dra. Elena R., Neuróloga, Barcelona: “Como coadyuvante en la rehabilitación post-ictus isquémico, he observado una mejora en la recuperación cognitiva y motora de algunos pacientes. Requiere más estudios robustos, pero los resultados preliminares en la práctica clínica son alentadores.”
• Revisión sistemática (Journal of Clinical Pharmacology, 2021): “La evidencia actual sugiere un beneficio clínico del meldonium en la isquemia miocárdica y cerebral, principalmente a través de la optimización del metabolismo energético. Sin embargo, se necesitan ensayos clínicos más amplios y prolongados para establecer firmemente su lugar en las guías de práctica clínica.”