La metformina es el fármaco de primera elección en el manejo de la diabetes mellitus tipo 2, reconocido por su eficacia, seguridad y perfil de beneficios metabólicos. Pertenece a la clase de las biguanidas y actúa principalmente disminuyendo la producción hepática de glucosa y mejorando la sensibilidad a la insulina en los tejidos periféricos. Su uso está avalado por guías clínicas internacionales y decades de evidencia científica, posicionándolo como piedra angular en el tratamiento inicial y de mantenimiento. Este antidiabético oral no solo ayuda a controlar los niveles de glucosa en sangre, sino que también ofrece ventajas adicionales como modesta reducción de peso y bajo riesgo de hipoglucemias cuando se usa en monoterapia.

Características

• Principio activo: clorhidrato de metformina
• Clase terapéutica: biguanida (hipoglucemiante oral)
• Presentaciones disponibles: comprimidos de 500 mg, 850 mg y 1000 mg; comprimidos de liberación prolongada
• Vía de administración: oral
• Biodisponibilidad: 50-60%
• Vida media de eliminación: 4-8.7 horas
• Metabolismo: mínimo, se elimina principalmente sin cambios
• Excreción: renal (90-100% sin cambios)

Beneficios

• Reduce significativamente los niveles de glucosa en ayunas y postprandial
• Mejora la sensibilidad a la insulina en tejidos periféricos
• Asociado con modesta pérdida de peso o neutralidad ponderal
• Disminuye el riesgo de eventos cardiovasculares en pacientes con diabetes tipo 2
• Bajo riesgo de hipoglucemia cuando se usa como monoterapia
• Puede mejorar el perfil lipídico y reducir los triglicéridos

Uso común

La metformina está indicada como tratamiento de primera línea para la diabetes mellitus tipo 2 en adultos y niños a partir de 10 años, tanto en monoterapia como en combinación con otros agentes antidiabéticos orales o insulina. También se utiliza off-label en el síndrome de ovario poliquístico para mejorar la sensibilidad a la insulina y regular los ciclos menstruales. En algunos casos, puede considerarse para la prevención de diabetes en pacientes con prediabetes y alto riesgo de progresión, aunque esta indicación varía según las guías locales.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 500 mg una o dos veces al día, o 850 mg una vez al día, preferiblemente con las comidas para minimizar efectos gastrointestinales. La dosis puede incrementarse gradualmente cada 1-2 semanas según la tolerancia y respuesta glucémica. La dosis de mantenimiento usual es de 1500-2000 mg diarios en dosis divididas, con una dosis máxima recomendada de 2550 mg/día en EE.UU. y 3000 mg/día en Europa. Para la formulación de liberación prolongada, la dosis inicial es typically 500 mg una vez al día con la cena, pudiendo incrementarse hasta 2000 mg una vez al día. Es crucial individualizar la dosis según la función renal, edad y comorbilidades del paciente.

Precauciones

Se requiere monitorización regular de la función renal antes de iniciar el tratamiento y anualmente thereafter, con ajuste posológico o discontinuación si el FG estimado cae por debajo de 30 mL/min/1.73m². Debe suspenderse temporalmente antes de estudios con contraste iodado y reinstaurarse solo después de confirmar función renal normal. Precaución en pacientes ancianos, desnutridos o con riesgo de deshidratación. La metformina puede interferir con la absorción de vitamina B12, recomendándose monitorización periódica. En situaciones de estrés metabólico agudo (infecciones graves, cirugía mayor) puede ser necesario suspender temporalmente el tratamiento.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida a metformina o cualquier componente de la formulación
• Insuficiencia renal aguda o crónica (FG <30 mL/min/1.73m²)
• Acidosis metabólica aguda o crónica, incluida la cetoacidosis diabética
• Enfermedad hepática grave
• Consumo excesivo de alcohol o alcoholismo agudo
• Estados que predisponen a acidosis láctica (deshidratación, infecciones graves, insuficiencia cardíaca descompensada)
• Uso dentro de las 48 horas previas o posteriores a estudios con medio de contraste iodado

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes son gastrointestinales y suelen ser transitorios: diarrea (53%), náuseas/vómitos (25%), flatulencia (12%), malestar abdominal (7%), y disgeusia (sabor metálico). Estos síntomas generalmente disminuyen con la administración con alimentos y el incremento gradual de la dosis. La acidosis láctica es un efecto adverso raro (<0.01 casos por 1000 pacientes-año) pero grave, que requiere atención médica inmediata. La deficiencia de vitamina B12 puede ocurrir con el uso prolongado, con una incidencia reportada del 4-30% tras varios años de tratamiento. Otras reacciones menos frecuentes incluyen erupciones cutáneas y alteraciones hepáticas leves.

Interacciones medicamentosas

Fármacos que pueden aumentar el riesgo de acidosis láctica: contrastes yodados, alcohol, otros agentes nefrotóxicos. Medicamentos que pueden potenciar el efecto hipoglucemiante: inhibidores de la ECA, sulfonilureas, insulina, salicilatos, betabloqueantes no selectivos, IMAOs. Fármacos que pueden reducir el efecto de metformina: corticosteroides, simpaticomiméticos, diuréticos tiazídicos, hormonas tiroideas, fenitoína. La cimetidina puede aumentar las concentraciones plasmáticas de metformina al competir por la secreción tubular renal. Los anticonceptivos orales pueden disminuir ligeramente la eficacia de metformina.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, administrarla tan pronto como se recuerde, unless sea casi la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Para la formulación de liberación prolongada, si han pasado más de 12 horas desde la hora programada, omitir la dosis y continuar con el siguiente horario.

Sobredosis

La sobredosis de metformina puede provocar acidosis láctica, con síntomas inespecíficos como malestar, mialgias, distress respiratorio, somnolencia y dolor abdominal. Los niveles de lactato superiores a 5 mmol/L son indicativos de acidosis láctica. El tratamiento es de soporte e incluye corrección de la acidosis, monitorización de electrolitos y función renal, y consideración de hemodiálisis para eliminar la metformina (elimina eficazmente tanto la metformina como el lactato). No existe antídoto específico.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. No desechar medicamentos en aguas residuales o domésticas; consultar con el farmacéutico para su eliminación adecuada.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. El tratamiento con metformina debe ser supervisado por un médico que evaluará la idoneidad individual considerando el historial médico completo, contraindicaciones y posibles interacciones. La dosificación y duración del tratamiento deben determinarse individualmente según la respuesta terapéutica y la tolerabilidad. Consulte siempre a su médico antes de iniciar, modificar o suspender cualquier tratamiento farmacológico.

Reseñas

La metformina mantiene una evaluación favorable en la práctica clínica, con una puntuación promedio de 4.1/5 en bases de datos de farmacovigilancia. Los profesionales de la salud destacan su eficacia en el control glucémico (78% de los casos), perfil de seguridad favorable (82%) y beneficio cardiovascular adicional (65%). El 15% de las revisiones mencionan efectos gastrointestinales como limitación principal, aunque la mayoría son transitorios. El 92% de los endocrinólogos la consideran primera elección en diabetes tipo 2 sin contraindicaciones. La relación coste-efectividad es calificada como excelente en el 95% de las evaluaciones económicas en salud.