Norvasc (amlodipino) es un antagonista del calcio de acción prolongada indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial y la angina de pecho. Su mecanismo de acción se basa en la relajación de los vasos sanguíneos, lo que facilita el flujo de sangre y reduce la carga cardíaca. Este medicamento ofrece un perfil farmacológico favorable con una semivida prolongada que permite dosificación única diaria, mejorando la adherencia al tratamiento. Su eficacia está respaldada por numerosos estudios clínicos y décadas de uso en práctica médica.

Características

• Principio activo: Amlodipino (como besilato de amlodipino)
• Clase terapéutica: Bloqueador de canales de calcio dihidropiridínico
• Presentaciones: Comprimidos de 5 mg y 10 mg
• Farmacocinética: Semivida de eliminación de 30-50 horas
• Biodisponibilidad: 64-90% tras administración oral
• Unión a proteínas plasmáticas: Aproximadamente 93%
• Metabolismo: Hepático extenso a metabolitos inactivos
• Excreción: Principalmente renal (60%) y fecal (20-25%)

Beneficios

• Control sostenido de la presión arterial durante 24 horas con una sola dosis diaria
• Reducción significativa del riesgo de eventos cardiovasculares mayores
• Perfil de seguridad favorable con mínimos efectos sobre la contractilidad cardíaca
• Eficacia demostrada en pacientes con comorbilidades como diabetes mellitus
• Mejora de la perfusión miocárdica en pacientes con angina estable
• Compatibilidad con la mayoría de esquemas antihipertensivos combinados

Uso común

Norvasc está indicado para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial en adultos y niños mayores de 6 años. También se emplea en el manejo de la angina vasoespástica (angina de Prinzmetal) y la angina crónica estable. En pacientes con enfermedad arterial coronaria documentada, Norvasc ha demostrado reducir la necesidad de procedimientos de revascularización y hospitalizaciones por angina. Su uso está especialmente recomendado en pacientes que requieren monoterapia o como componente de terapia combinada cuando el control con un solo fármaco es insuficiente.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada para hipertensión en adultos es de 5 mg una vez al día, que puede incrementarse a 10 mg según la respuesta terapéutica. Para angina, la dosis inicial es de 5-10 mg diarios, con ajustes basados en tolerancia y eficacia. En pacientes geriátricos o con insuficiencia hepática, se recomienda iniciar con 2.5 mg diarios bajo supervisión médica estrecha. La administración debe realizarse preferentemente a la misma hora cada día, con o sin alimentos. Los comprimidos no deben partirse ni triturarse, salvo indicación específica de formulaciones especiales.

Precauciones

Se recomienda monitorización periódica de la presión arterial y frecuencia cardíaca, especialmente durante el inicio del tratamiento. Los pacientes con insuficiencia hepática requieren ajuste de dosis y vigilancia estrecha debido al metabolismo hepático predominante. Debe evaluarse la función renal antes y durante el tratamiento, aunque no se requiere ajuste en insuficiencia renal leve a moderada. En pacientes con estenosis aórtica grave o cardiomiopatía hipertrófica obstructiva, el uso requiere especial precaución. La retirada abrupta del tratamiento no está asociada con efecto rebote.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida al amlodipino, otros derivados de dihidropiridina o cualquier componente de la formulación. Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca descompensada (especialmente si está asociada con disfunción ventricular izquierda grave). Hipersensibilidad a bloqueadores de canales de calcio. No administrar en pacientes con presión arterial sistólica <90 mmHg. Contraindicado en mujeres embarazadas a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo potencial para el feto.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes incluyen edema periférico (8.3%), cefalea (7.3%), fatiga (4.5%) y palpitaciones (4.5%). Menos frecuentemente se observa mareo (3.4%), náuseas (2.9%) y rubor facial (1.4%). Raramente pueden presentarse gingivitis hiperplásica, aumento de la micción o trastornos visuales. El edema periférico es dosis-dependiente y generalmente reversible con ajuste posológico. En menos del 1% de casos se han reportado reacciones cutáneas, hipotensión ortostática o alteraciones hepáticas.

Interacciones medicamentosas

Potenciación del efecto hipotensor con otros antihipertensivos, nitratos o alcohol. La coadministración con inhibidores del CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, ritonavir) puede aumentar los niveles de amlodipino. Inductores del CYP3A4 (rifampicina, hiperico) pueden reducir su concentración plasmática. Interacción moderada con simvastatína (dosis máxima 20 mg/día). Puede potenciar efectos de digoxina. Uso cautelar con ciclosporina por posible aumento de sus niveles. No se recomienda administración concomitante con sildenafilo en pacientes que toman múltiples antihipertensivos.

Dosis olvidada

Si el paciente olida una dosis, debe tomarla tan pronto como sea recordada, siempre que no esté próxima la hora de la siguiente dosis programada. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Si faltan menos de 12 horas para la siguiente dosis, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Mantener el intervalo de 24 horas entre dosis. La omisión ocasional no compromete significativamente el control tensional debido a la larga semivida del fármaco.

Sobredosificación

La sobredosis puede manifestarse con hipotensión marcada y taquicardia refleja. En casos graves puede presentarse shock cardiovascular. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo monitorización cardiovascular intensiva, elevación de extremidades inferiores y administración de líquidos intravenosos. En ausencia de contraindicaciones, pueden considerarse vasopresores como noradrenalina. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica del fármaco. El calcio intravenoso puede revertir parcialmente los efectos del bloqueo de canales de calcio.

Almacenamiento

Conservar en envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Los comprimidos deben mantenerse en su blíster original hasta el momento de su administración. Evitar almacenamiento en baños o cocinas donde la humedad y temperatura pueden fluctuar significativamente.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Norvasc debe ser prescrito y supervisado por un facultativo calificado. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y su respuesta terapéutica. Consulte siempre a su médico o farmacéutico antes de iniciar, modificar o interrumpir cualquier tratamiento farmacológico.

Evaluaciones clínicas

Numerosos estudios multicéntricos demuestran que Norvasc reduce la presión arterial sistólica en 12-17 mmHg y diastólica en 7-10 mmHg en monoterapia. El estudio ALLHAT confirmó su eficacia comparable a diuréticos e IECAs en la prevención de eventos cardiovasculares. Metaanálisis publicados en Lancet muestran reducción del 31% en accidentes cerebrovasculares y 22% en eventos coronarios mayores. La tolerabilidad a largo plazo se mantiene estable, con perfil de seguridad favorable incluso después de 10 años de tratamiento continuado.