Prometazina: Alivio Eficaz de Alergias y Náuseas

La prometazina es un antihistamínico de primera generación con propiedades antieméticas, sedantes y anticolinérgicas, perteneciente al grupo de las fenotiazinas. Desarrollado inicialmente en la década de 1940, este fármaco ha demostrado una eficacia consistente en el manejo sintomático de reacciones alérgicas, náuseas, vómitos y como coadyuvante en premedicación anestésica. Su mecanismo de acción principal se basa en el bloqueo competitivo de los receptores H1 de histamina a nivel periférico y central, complementado por una notable acción antagonista sobre receptores muscarínicos y dopaminérgicos. Aunque ha sido parcialmente desplazado por antihistamínicos no sedantes en algunas indicaciones, mantiene un perfil terapéutico único en situaciones que requieren sedación controlada o potente efecto antiemético.

Características

  • Denominación común internacional: Prometazina
  • Clase terapéutica: Antihistamínico H1 de primera generación
  • Formas farmacéuticas disponibles: Comprimidos (10 mg, 25 mg), jarabe (1 mg/mL), supositorios (25 mg), solución inyectable (25 mg/mL)
  • Vida media eliminación: 9-16 horas (puede prolongarse en hepatopatías)
  • Unión a proteínas plasmáticas: 93%
  • Metabolismo hepático: Citocromo P450 (CYP2D6 principalmente)
  • Excreción: Renal (principalmente como metabolitos conjugados)

Beneficios

  • Control rápido y efectivo de síntomas alérgicos como urticaria, rinorrea y prurito
  • Prevención y tratamiento de náuseas y vómitos postoperatorios o relacionados con cinetosis
  • Efecto sedante útil en el manejo de ansiedad preoperatoria e insomnio transitorio
  • Potenciación de analgésicos opioides, permitiendo reducir dosis de estos
  • Alternativa económica frente a antihistamínicos de segunda generación en casos seleccionados
  • Formulación pediátrica disponible para manejo de síntomas en población infantil

Usos comunes

La prometazina está indicada principalmente para el tratamiento sintomático de reacciones alérgicas de tipo I (mediadas por IgE), incluyendo rinitis alérgica estacional o perenne, conjuntivitis alérgica, urticaria aguda y angioedema leve. Igualmente se emplea como antiemético en náuseas y vómitos asociados a anestesia general, radioterapia o cinetosis. En práctica clínica, también se utiliza como sedante preoperatorio, coadyuvante en el manejo del insomnio transitorio y potenciador de analgesia opioide. Algunas aplicaciones off-label incluyen el tratamiento de migraña y como antiemético en hiperémesis gravídica (con precaución especial).

Dosificación y administración

Adultos:

  • Alergias: 25 mg antes de acostarse o 12.5 mg antes de las comidas y al acostarse
  • Náuseas/vómitos: 12.5-25 mg cada 4-6 horas según necesidad
  • Sedación preoperatoria: 25-50 mg 1-2 horas antes del procedimiento
  • Dosis máxima diaria: 100 mg (excepto en hospitalización bajo supervisión)

Pediatría (mayores de 2 años):

  • 0.25-0.5 mg/kg/dosis cada 6 horas según indicación
  • Dosis máxima: 25 mg en niños 2-5 años; 50 mg en niños 6-12 años

Consideraciones especiales:

  • Ajustar dosis en insuficiencia hepática (reducción del 25-50%)
  • Administrar con alimentos para reducir irritación gástrica
  • Forma inyectable solo para uso intramuscular profundo (evitar intravenoso por riesgo de necrosis tisular)

Precauciones

Monitorizar función hepática en tratamientos prolongados. Evitar la administración concomitante con depresores del SNC. Puede enmascarar síntomas de ototoxicidad por aminoglucósidos. Emplear con precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho, hipertrofia prostática o obstrucción intestinal. La administración en ancianos requiere reducción de dosis y monitorización estrecha por mayor riesgo de efectos anticolinérgicos y sedación. Durante el tratamiento, abstenerse de conducir o operar maquinaria pesada.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a prometazina o fenotiazinas. Lactantes menores de 2 años (riesgo de depresión respiratoria). Coma de cualquier etiología. Administración subcutánea o intraarterial. Porfiria aguda. Uso concomitante con IMAOs (riesgo de crisis hipertensiva). Asma aguda severa. Miastenia gravis no controlada.

Efectos adversos

Frecuentes (≥1/100): Sedación, somnolencia, visión borrosa, sequedad bucal, mareo. Poco frecuentes (≥1/1000): Hipotensión ortostática, taquicardia, estreñimiento, retención urinaria. Raros (<1/1000): Reacciones extrapiramidales, discinesias, leucopenia, ictericia colestásica. Muy raros: Síndrome neuroléptico maligno, convulsiones, reacciones cutáneas graves (SJS/TEN). En población pediátrica se han reportado casos de apnea y muerte súbita con dosis elevadas.

Interacciones medicamentosas

Potenciación significativa con: Alcohol, benzodiacepinas, opioides, antidepresivos tricíclicos. Inhibidores del CYP2D6 (fluoxetina, paroxetina) pueden aumentar concentraciones. Anticolinérgicos potencian efectos secantes. IMAOs contraindican uso concomitante. Disminuye efecto de heparina oral. Puede revertir efecto presor de epinefrina.

Dosis olvidada

Administrar tan pronto como sea recordado, salvo que esté próxima la siguiente dosis. Nunca duplicar dosis para compensar. En regímenes de múltiples dosis diarias, considerar reanudar esquema habitual. Si el olvido es frecuente, valorar formulación de liberación prolongada o ajustar horario.

Sobredosificación

Manifestaciones: Depresión CNS severa (coma, hipotensión, depresión respiratoria), convulsiones, arritmias cardíacas. Manejo: Soporte vital avanzado, lavado gástrico si ingesta reciente, carbón activado. No existe antídoto específico. La fisostigmina puede revertir efectos anticolinérgicos graves. Diálisis no efectiva por alta unión proteica.

Almacenamiento

Conservar entre 15-30°C en envase original protegido de la luz. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar formas orales si presentan cambio de coloración o precipitados. Desechar solución inyectable que presente turbidez. Caducidad: 24-36 meses según formulación.

Este es un medicamento sujeto a prescripción médica. La información proporcionada tiene carácter educativo y no sustituye el criterio profesional. Siga estrictamente las indicaciones de su médico. No comparta medicación con otras personas. Reporte cualquier efecto adverso a su sistema nacional de farmacovigilancia.

Evaluaciones clínicas

Estudios controlados demuestran eficacia del 85-90% en control de síntomas alérgicos agudos. Metaanálisis de 2022 confirma superioridad frente a placebo en prevención de náuseas postoperatorias (NNT=4). Perfil de seguridad aceptable en cortos periodos, aunque con recomendación de monitorización en uso crónico. Revisiones sistemáticas destacan su utilidad en servicios de urgencias por rápido inicio de acción (30-60 minutos). La mayoría de guías clínicas la mantienen como alternativa de segunda línea en alergología pero de primera elección en indicaciones antieméticas específicas.

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