Ranexa (ranolazina) es un fármaco antianginoso de prescripción médica indicado para el tratamiento de la angina crónica estable en pacientes que continúan experimentando síntomas a pesar del uso de terapias convencionales. Como agente de segunda línea, actúa a través de un mecanismo único que modula el metabolismo cardíaco, reduciendo la sobrecarga de calcio en los miocárdicos durante la isquemia. Su perfil farmacológico distintivo lo convierte en una opción valiosa dentro del arsenal terapéutico cardiovascular, particularmente en casos donde los nitratos, los betabloqueantes o los antagonistas del calcio resultan insuficientes o están contraindicados. La ranolazina ha demostrado eficacia en mejorar la tolerancia al ejercicio y reducir la frecuencia de episodios anginosos.

Características

• Principio activo: Ranolazina
• Presentaciones: Comprimidos de liberación prolongada en 500 mg y 1000 mg
• Mecanismo de acción: Inhibidor de la corriente tardía de sodio
• Vía de administración: Oral
• Farmacocinética: Metabolismo hepático principalmente mediante CYP3A4
• Vida media eliminación: Aproximadamente 7 horas
• Excreción: Principalmente renal (≈75%) y fecal (≈25%)

Beneficios

• Reduce significativamente la frecuencia de episodios anginosos
• Mejora la tolerancia al ejercicio y la capacidad funcional
• Mecanismo de acción complementario a terapias convencionales
• No produce taquifilaxia ni síndrome de abstinencia
• Efecto hemodinámico mínimo (sin bradicardia significativa o hipotensión)
• Perfil de seguridad favorable en pacientes seleccionados

Uso común

Ranexa está indicado para el tratamiento de la angina crónica estable en pacientes adultos que permanecen sintomáticos a pesar del tratamiento con dosis óptimas de betabloqueantes, nitratos o antagonistas del calcio. Se emplea como terapia adicional cuando el control sintomático con agentes convencionales es subóptimo. La ranolazina puede ser particularmente útil en pacientes con contraindicaciones o intolerancia a otras terapias antianginosas, así como en aquellos con angina microvascular. Su uso debe considerarse dentro de un enfoque integral de manejo cardiovascular que incluya modificación de factores de riesgo y otras intervenciones terapéuticas apropiadas.

Posología y administración

La dosis inicial recomendada es de 500 mg dos veces al día, que puede incrementarse a 1000 mg dos veces al día según la respuesta clínica y la tolerabilidad. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar, triturar o partir, ya que la formulación de liberación prolongada podría verse comprometida. La administración debe realizarse con regularidad, aproximadamente cada 12 horas, con o sin alimentos. No se recomienda el uso en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh class B o C). En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (CLcr <60 mL/min), la dosis máxima no debe exceder los 500 mg dos veces al día.

Precauciones

Se requiere monitorización electrocardiográfica periódica debido al potencial de prolongación del intervalo QT. Debe evitarse el uso concomitante con inhibidores potentes de CYP3A4 (ketoconazol, itraconazol, claritromicina, nefazodona, nelfinavir, ritonavir, indinavir y saquinavir) y inductores (rifampicina, fenitoína, fenobarbital, carbamazepina, hierba de San Juan). En pacientes ancianos, considerar ajuste de dosis debido a posibles alteraciones en la función renal. La seguridad en mujeres embarazadas no ha sido establecida; usar solo si el beneficio potencial justifica el riesgo potencial para el feto. Se desconoce si ranolazina se excreta en la leche humana; se recomienda suspender la lactancia o discontinuar el medicamento.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a ranolazina o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh class B o C). Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP3A4. Pacientes con síndrome de QT largo congénito o adquirido, o que presenten prolongación significativa del intervalo QTc en el ECG basal. Insuficiencia renal terminal que requiera diálisis. Combinación con otros fármacos que prolonguen el intervalo QT (antiarrítmicos de clase IA y III, ciertos antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, macrólidos, fluoroquinolonas).

Efectos secundarios posibles

Los efectos adversos más frecuentemente reportados (≥4% y más frecuente que placebo) incluyen mareo (6.2%), cefalea (5.5%), estreñimiento (4.5%) y náuseas (4.4%). Otros efectos menos comunes pero clínicamente relevantes incluyen: prolongación del intervalo QTc (dosis-dependiente), hipotensión ortostática, visión borrosa, diplopía, tinnitus, sequedad bucal, vómitos, dolor abdominal, astenia y dispepsia. Se han reportado casos raros de discrasias sanguíneas (anemia, leucopenia, trombocitopenia), elevaciones asintomáticas de creatinina sérica y reacciones cutáneas incluyendo rash y angioedema.

Interacciones medicamentosas

Ranexa presenta numerosas interacciones farmacológicas significativas. Los inhibidores potentes de CYP3A4 aumentan considerablemente las concentraciones plasmáticas de ranolazina (contraindicados). Los inductores de CYP3A4 reducen significativamente los niveles de ranolazina. La digoxina puede aumentar sus concentraciones (monitorizar niveles). Fármacos que prolongan el intervalo QT incrementan el riesgo de arritmias. Los inhibidores moderados de CYP3A4 (diltiazem, verapamilo, aprepitant, eritromicina, fluconazol, grapefruit) pueden aumentar las concentraciones de ranolazina (considerar ajuste de dosis). La ranolazina puede aumentar modestamente las concentraciones de simvastatina, digoxina y algunos betabloqueantes.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como sea recordada, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener un intervalo mínimo de 6 horas entre dosis para evitar acumulación excesiva. Los pacientes deben ser educados sobre la importancia de la adherencia al régimen posológico para mantener concentraciones terapéuticas estables.

Sobredosis

En casos de sobredosis, pueden presentarse síntomas como mareo severo, náuseas, vómitos, hipotensión, síncope, prolongación marcada del intervalo QT y arritmias ventriculares. No existe antídoto específico. El tratamiento es sintomático y de soporte, incluyendo monitorización cardíaca continua y ECG seriados. La diálisis no es efectiva debido al alto grado de unión a proteínas plasmáticas y extenso metabolismo hepático. Debe considerarse la administración de carbón activado si la ingestión es reciente. El manejo debe realizarse en entorno hospitalario con capacidad de monitorización y tratamiento de arritmias.

Almacenamiento

Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Los comprimidos no deben retirarse del blíster hasta el momento de su administración para preservar sus características de liberación prolongada. Desechar adecuadamente los medicamentos no utilizados o vencidos según las normativas locales.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene fines educativos y no sustituye el consejo médico profesional. Ranexa es un medicamento de prescripción que debe ser utilizado exclusivamente bajo supervisión médica. El médico tratante evaluará la relación beneficio-riesgo individual considerando el estado clínico completo del paciente, comorbilidades, medicaciones concomitantes y características específicas. La dosificación y duración del tratamiento deben ser determinadas por un profesional sanitario cualificado. El paciente debe informar inmediatamente sobre cualquier efecto adverso o cambio en su condición clínica.

Opiniones de expertos

Los estudios clínicos (MARISA, CARISA, ERICA) demuestran que ranolazina produce mejoras significativas en el tiempo hasta la angina y el tiempo hasta la depresión del segmento ST de 1 mm durante pruebas de ejercicio, con reducción de 0.5-1.0 episodios anginosos semanales versus placebo. Los metaanálisis confirman su eficacia como terapia adicional con reducción del 25-30% en episodios anginosos. Los cardiólogos destacan su utilidad en pacientes con angina refractaria y su perfil hemodinámico favorable. Sin embargo, expertos enfatizan la necesidad de selección cuidadosa de pacientes, monitorización del intervalo QT y consideración de interacciones medicamentosas. La ranolazina representa una valiosa adición al arsenal terapéutico antianginoso, particularmente para pacientes con opciones limitadas.