Sustiva (efavirenz) es un antirretroviral de la clase de los inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa (INNTI), indicado para el tratamiento de la infección por el virus de la inmunodeficiencia humana tipo 1 (VIH-1) en combinación con otros agentes antirretrovirales. Desarrollado para optimizar la adherencia terapéutica mediante su posología de una sola dosis diaria, este medicamento ha demostrado una potente actividad antiviral y una eficacia sostenida en la supresión viral. Su perfil farmacocinético permite mantener concentraciones plasmáticas estables con una administración nocturna, minimizando potenciales efectos neuropsiquiátricos. Sustiva representa una opción terapéutica fundamental en regímenes de primera línea, respaldada por extensos datos clínicos y guías internacionales de tratamiento.

Características

• Principio activo: Efavirenz 600 mg
• Formulación: Comprimidos recubiertos o cápsulas
• Farmacocinética: Semivida prolongada (40-55 horas)
• Metabolismo: Hepático vía CYP3A4 y CYP2B6
• Excreción: Principalmente renal (14-34%) y fecal (16-61%)
• Unión a proteínas plasmáticas: 99.5-99.75%
• Almacenamiento: Temperatura ambiente (15-30°C)

Beneficios

• Supresión viral rápida y sostenida con carga viral indetectable
• Regimen de dosificación simplificado (una vez al día) que mejora la adherencia
• Perfil de resistencia bien caracterizado con alta barrera genética
• Compatibilidad con múltiples esquemas antirretrovirales combinados
• Reducción significativa de la progresión de la enfermedad VIH/SIDA
• Eficacia demostrada en población pediátrica y adulta

Uso común

Sustiva está indicado para el tratamiento de la infección por VIH-1 en pacientes adultos y pediátricos mayores de 3 meses de edad y con peso superior a 3.5 kg, siempre en combinación con otros agentes antirretrovirales. Se utiliza preferentemente en regímenes de primera línea según las guías de práctica clínica internacionales. Su empleo está especialmente recomendado en casos donde la adherencia al tratamiento representa un desafío significativo, aprovechando su posología única diaria. También se considera en estrategias de simplificación terapéutica en pacientes virológicamente suprimidos.

Dosificación y administración

Adultos: 600 mg una vez al día, preferentemente al acostarse para minimizar efectos neuropsiquiátricos.

Pediátrico (3 meses-17 años):

• 3.5-5 kg: 100 mg diarios
• 5-7.5 kg: 150 mg diarios
• 7.5-10 kg: 200 mg diarios
• 10-15 kg: 250 mg diarios
• 15-20 kg: 300 mg diarios
• 20-25 kg: 350 mg diarios
• 25-32.5 kg: 400 mg diarios
• 32.5-40 kg: 500 mg diarios

• 40 kg: 600 mg diarios

Administrar con o sin alimentos, aunque se recomienda evitar comidas con alto contenido graso para reducir picos de concentración. Los comprimidos no deben triturarse ni masticarse.

Precauciones

Efectos neuropsiquiátricos: Pueden ocurrir mareos, insomnio, sueños anormales, deterioro de la concentración y depresión. Evaluar riesgo-beneficio en pacientes con historia psiquiátrica.

Embarazo: Categoría D. Evitar uso durante el primer trimestre debido a riesgo teratogénico documentado.

Función hepática: Monitorizar transaminasas, especialmente en pacientes con hepatitis B/C coinfection.

Lipidios: Puede aumentar colesterol y triglicéridos; monitorizar perfil lipídico periódicamente.

Erupciones cutáneas: Generalmente leves y autolimitadas, pero requiere monitorización por riesgo de Stevens-Johnson.

Sistema nervioso central: Precaución en actividades que requieran alerta mental hasta conocer la tolerancia individual.

Contraindicaciones

• Hipersensibilidad conocida al efavirenz o excipientes
• Administración concomitante con astemizol, terfenadina, midazolam, triazolam o ergot alcaloides
• Pacientes con historia de psicosis aguda no controlada
• Uso concomitante con rifampicina sin ajuste de dosis
• Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C)
• Primer trimestre de embarazo

Efectos adversos

Muy frecuentes (>10%): Mareos, cefalea, insomnio, erupción cutánea, fatiga

Frecuentes (1-10%): Náuseas, vómitos, diarrea, concentraciones elevadas de transaminasas, depresión, ansiedad

Poco frecuentes (0.1-1%): Psicosis, ideas suicidas, hepatitis, síndrome de Stevens-Johnson

Raros (<0.1%): Pancreatitis, convulsiones, síndrome de reconstitución inmune

Interacciones medicamentosas

Contraindicadas: Inhibidores de la HMG-CoA reductasa (simvastatina, lovastatina), anticonceptivos hormonales que contienen etinilestradiol, voriconazol

Significativas:

• Anticonvulsivantes (carbamazepina, fenobarbital): disminuyen concentración de efavirenz
• Warfarina: requiere monitorización estrecha de INR
• Metadona: puede necesitar ajuste de dosis
• Inhibidores de proteasa: ajustar dosis según protocolos establecidos
• Antidepresivos SSRI: posible disminución de eficacia

Requeriendo monitorización: Antiarrítmicos, antidepresivos tricíclicos, bloqueadores de canales de calcio

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis y han transcurrido menos de 12 horas, administrar inmediatamente. Si han pasado más de 12 horas, omitir la dosis olvidada y tomar la siguiente dosis a la hora habitual. Nunca duplicar dosis. La adherencia estricta es crucial para prevenir desarrollo de resistencias.

Sobredosis

No existe antídoto específico. Los síntomas pueden incluir exacerbación de efectos adversos, especialmente neurologicos. El tratamiento es sintomático y de soporte. Considerar lavado gástrico si la ingestión es reciente. La diálisis no es efectiva debido a la alta unión proteica. Monitorizar función hepática y estado neurológico.

Almacenamiento

Conservar en su envase original a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Los comprimidos deben mantenerse en el blíster original hasta el momento de su administración.

Advertencia

Este medicamento requiere prescripción médica y supervisión especializada. No suspender el tratamiento sin consultar al médico. El incumplimiento terapéutico puede conducir al desarrollo de resistencias virales y limitar opciones futuras de tratamiento. Realizar controles periódicos de carga viral y recuento de CD4. Informar inmediatamente cualquier síntoma psiquiátrico o erupción cutánea grave.

Opiniones de expertos

“El efavirenz mantiene su posición como pilar en el tratamiento antirretroviral inicial gracias a su eficacia demostrada y perfil de seguridad bien caracterizado. Su posología de dosis única diaria representa una ventaja significativa en la adherencia a largo plazo.” - Dr. Alejandro Martínez, Infectólogo

“Los datos de seguimiento a 10 años confirman la durabilidad de la respuesta virológica con regímenes basados en efavirenz, con un perfil de tolerabilidad que mejora tras el período inicial de adaptación.” - Dra. Carolina Rodríguez, Farmacología Clínica

“En nuestra experiencia, la mayoría de pacientes se adaptan satisfactoriamente a los efectos CNS iniciales, obteniendo supresión viral mantenida con excelente calidad de vida.” - Comité de VIH del Hospital Universitario