Trandate: Control eficaz de la hipertensión y taquicardia
| Dosificación del producto: 100mg | |||
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Sinónimos | |||
Trandate (labetalol clorhidrato) es un agente antihipertensivo de acción dual que combina bloqueo alfa y beta adrenérgico no selectivo. Desarrollado específicamente para el manejo de la hipertensión arterial y situaciones taquicárdicas, ofrece un perfil farmacológico único que permite un control hemodinámico eficaz con menor impacto en el gasto cardíaco. Su mecanismo de acción combinado proporciona ventajas significativas sobre los betabloqueantes tradicionales, particularmente en pacientes con comorbilidades cardiovasculares. Este medicamento representa una opción terapéutica versátil para médicos que buscan optimizar el control de la presión arterial mientras minimizan efectos adversos metabólicos.
Características
- Principio activo: Labetalol clorhidrato
- Presentaciones: Tabletas de 100 mg, 200 mg, 400 mg; solución inyectable 5 mg/ml
- Mecanismo de acción: Bloqueador alfa-1 y beta adrenérgico no selectivo
- Vida media eliminación: 6-8 horas
- Biodisponibilidad oral: Aproximadamente 25%
- Unión a proteínas plasmáticas: 50%
- Metabolismo: Hepático extenso (glucuronación)
- Excreción: Principalmente renal (55-60%) y fecal (12-27%)
Beneficios
- Control hemodinámico balanceado mediante reducción de la resistencia vascular periférica sin comprometer significativamente el gasto cardíaco
- Efecto antihipertensivo rápido con menor riesgo de bradicardia refleja comparado con betabloqueantes puros
- Perfil metabólico favorable con mínimo impacto sobre lípidos sanguíneos y metabolismo de glucosa
- Eficacia demostrada en crisis hipertensivas mediante formulación intravenosa
- Versatilidad terapéutica para pacientes con hipertensión y taquiarritmias concomitantes
- Reducción de la poscarga ventricular izquierda beneficiosa en pacientes con disfunción cardíaca
Uso común
Trandate está indicado principalmente para el tratamiento de la hipertensión arterial esencial en estadios 1 y 2, así como para el manejo de crisis hipertensivas cuando se administra por vía intravenosa. Se emplea frecuentemente en pacientes con hipertensión asociada a feocromocitoma (previamente bloqueados con alfabloqueantes), hipertensión durante el embarazo (especialmente preeclampsia) y situaciones clínicas que requieren control simultáneo de frecuencia cardíaca y presión arterial. Su uso está particularmente justificado en pacientes con contraindicaciones para betabloqueantes puros o que desarrollan efectos adversos con otras clases antihipertensivas.
Dosificación y administración
Vía oral: La dosis inicial recomendada para adultos es de 100 mg dos veces al día, ajustándose gradualmente cada 2-3 días según respuesta terapéutica. La dosis de mantenimiento usual oscila entre 200-400 mg dos veces al día, con un máximo de 2400 mg diarios en dosis divididas. En pacientes geriátricos o con insuficiencia hepática, se recomienda iniciar con 50 mg dos veces al día.
Vía intravenosa: Para crisis hipertensivas, administrar 20 mg en bolo lento durante 2 minutos, seguido de dosis adicionales de 40-80 mg cada 10 minutos hasta alcanzar respuesta adecuada (máximo 300 mg). Alternativamente, infusión continua de 2 mg/minuto, titulando según respuesta.
La administración con alimentos puede mejorar la biodisponibilidad. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar o partir, excepto aquellos que presentan ranura de división.
Precauciones
Monitorizar regularmente presión arterial y frecuencia cardíaca durante el inicio del tratamiento y ajustes de dosis. Evaluar función hepática periódicamente debido al metabolismo hepaticodependiente. Precaución extrema en pacientes con historia de broncoespasmo, ya que mantiene cierto grado de bloqueo beta no selectivo. En diabéticos, puede enmascarar síntomas de hipoglucemia y alterar respuesta a la misma. Evitar la retirada brusca del tratamiento (riesgo de rebote hipertensivo). Considerar reducción de dosis en insuficiencia hepática grave. Emplear con cautela en pacientes con miastenia gravis o fenómeno de Raynaud.
Contraindicaciones
Hipersensibilidad conocida al labetalol o componentes de la formulación. Asma bronquial grave o enfermedad obstructiva pulmonar crónica descompensada. Bloqueo cardíaco de segundo o tercer grado sin marcapasos. Bradicardia sintomática (frecuencia cardíaca <50 lpm). Shock cardiogénico. Insuficiencia cardíaca descompensada. Acidosis metabólica significativa. Feocromocitoma no pretratado con alfabloqueantes. Insuficiencia hepática grave (Child-Pugh C).
Efectos adversos posibles
Frecuentes (≥1/100): Mareos, fatiga, cefalea, nauseas, dispepsia, parestesias en cuero cabelludo, hipotensión ortostática Poco frecuentes (≥1/1000): Bradicardia, insomnio, impotencia, edema periférico, congestión nasal, broncoespasmo en susceptibles Raros (≥1/10,000): Trastornos de la conducción cardíaca, hepatitis colestásica, lupus eritematoso-like, rash cutáneo, alopecia reversible Muy raros (<1/10,000): Síndrome de Raynaud, trombocitopenia, alteraciones del sueño, depresión
Interacciones medicamentosas
Potenciación de efecto hipotensor: Con otros antihipertensivos, diuréticos, nitratos, antagonistas del calcio, alfametildopa Riesgo de bradicardia extrema: Con digitálicos, verapamilo, diltiazem, antiarrítmicos clase I Potenciación de efectos adversos: Con reserpina, guanetidina (hipotensión ortostática severa) Interferencia con metabolismo: Inhibidores CYP450 (cimetidina, fluoxetina) pueden aumentar niveles de labetalol Antagonismo terapéutico: Con simpaticomiméticos (adrenalina, noradrenalina), antiinflamatorios no esteroideos Alteración de metabolismo glucídico: Puede potenciar efecto de hipoglucemiantes orales e insulina
Dosis olvidada
Si el olvido se detecta dentro de las 4 horas siguientes al horario programado, administrar la dosis omitida inmediatamente. Si han transcurrido más de 4 horas, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular siguiente. Nunca duplicar dosis para compensar olvidos. En caso de múltiples olvidos consecutivos, contactar con el médico para reevaluar pauta posológica. Mantener registro de presión arterial ante irregularidades en la administración.
Sobredosificación
Síntomas: Hipotensión severa, bradicardia marcada, insuficiencia cardíaca, broncoespasmo, hipoglucemia, convulsiones Manejo: Medición inmediata de constantes vitales y monitorización cardíaca continua. Posición de Trendelenburg para mejorar perfusión cerebral. Administración de líquidos intravenosos (cristaloides). Glucagón 1-10 mg IV como antídoto específico para efectos beta-bloqueantes. Atropina 0.5-1 mg IV para bradicardia sintomática. En casos refractarios, considerar dopamina, dobutamina o adrenalina en infusiones tituladas. Soporte ventilatorio si depresión respiratoria. Hemodiálisis no efectiva por alta unión proteica.
Almacenamiento
Conservar en envase original bien cerrado, protegido de la luz y humedad, a temperatura ambiente (15-30°C). Mantener fuera del alcance de niños. No utilizar después de la fecha de caducidad impresa en el envase. Las tabletas deben protegerse de la humedad excesiva. La solución inyectable debe inspeccionarse visualmente antes de su uso, desechando cualquier vial con partículas o decoloración.
Advertencia legal
Trandate es un medicamento de prescripción médica que requiere supervisión profesional. La información proporcionada tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico. El paciente debe seguir estrictamente las indicaciones de su médico tratante respecto a dosis, frecuencia y duración del tratamiento. No suspender abruptamente sin consejo médico. Este medicamento puede afectar la capacidad para conducir o operar maquinaria, especialmente durante el inicio del tratamiento. Consultar siempre al profesional sanitario ante cualquier duda o efecto adverso.
Evaluaciones clínicas
Estudio multicéntrico de hipertensión (n=1,247): 78% de pacientes alcanzaron control tensional adecuado (<140/90 mmHg) a las 12 semanas con dosis medias de 600 mg/día, con perfil de tolerabilidad superior a betabloqueantes selectivos.
Meta-análisis de seguridad en embarazo: Incluyendo 2,345 pacientes, demostró eficacia comparable a alfametildopa con menor incidencia de efectos adversos maternos (OR 0.62, IC95% 0.48-0.79) y resultados neonatales favorables.
Registro de uso hospitalario en crisis hipertensivas: Reducción media de PAS/PAD de 48/28 mmHg a los 30 minutos con perfusión IV, con estabilidad hemodinámica mantenida y mínima fluctuación de frecuencia cardíaca.
La evidencia acumulada respalda su posición como alternativa terapéutica válida en escenarios clínicos complejos donde se requiere modulación adrenérgica balanceada.