Wellbutrin SR: Control sostenido de la depresión con menor riesgo de efectos adversos

Wellbutrin

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Dosificación del producto: 300mg
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Wellbutrin SR (clorhidrato de bupropión) es un antidepresivo atípico de clase aminocetona que actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina. Este mecanismo de acción único lo distingue de los ISRS convencionales, ofreciendo un perfil terapéutico diferenciado. Su formulación de liberación sostenida permite mantener concentraciones plasmáticas estables con dos administraciones diarias, optimizando la adherencia al tratamiento. Está indicado para el tratamiento de episodios depresivos mayores y como ayuda para dejar de fumar, demostrando eficacia en diversos perfiles de pacientes.

Características

  • Principio activo: clorhidrato de bupropión (150 mg o 300 mg)
  • Formulación: comprimidos de liberación sostenida (SR)
  • Mecanismo de acción: inhibidor dual de la recaptación de noradrenalina y dopamina
  • Farmacocinética: vida media de 21 horas, alcanzando concentración plasmática estable en 5-7 días
  • Metabolismo: hepático vía CYP2B6, con metabolitos activos (hidroxibupropión)
  • Excreción: principalmente renal (87%)
  • Presentación: blísteres de 30 comprimidos

Beneficios

  • Eficacia antidepresiva comparable a los ISRS con menor incidencia de disfunción sexual
  • Perfil de efectos secundarios favorable respecto a ganancia de peso y somnolencia diurna
  • Acción pro-cognitiva que puede mejorar el enfoque y la concentración en pacientes depresivos
  • Efecto energizante que contrarresta la fatiga asociada a la depresión
  • Posibilidad de uso concomitante con otros antidepresivos para potenciar respuesta terapéutica
  • Indicación adicional como terapia para cesación tabáquica

Uso común

Wellbutrin SR está indicado principalmente para el tratamiento de episodios depresivos mayores en adultos. Su perfil farmacológico lo hace particularmente adecuado para pacientes que experimentan síntomas de fatiga, anhedonia y dificultades cognitivas asociadas a la depresión. También se emplea como terapia de segunda línea cuando los ISRS producen efectos adversos intolerables, especialmente disfunción sexual o somnolencia excesiva. Adicionalmente, cuenta con aprobación como ayuda para dejar de fumar, donde reduce los síntomas de abstinencia nicotínica y la craving. En algunos casos, bajo supervisión especializada, puede utilizarse para el tratamiento del trastorno afectivo estacional.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 150 mg una vez al día por la mañana. Después de 3 días, si se tolera adecuadamente, puede aumentarse a 150 mg dos veces al día con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis. La dosis máxima recomendada es de 400 mg al día, administrada como 200 mg dos veces al día. Los comprimidos deben tragarse enteros, sin masticar, partir ni triturar, ya que esto alteraría el perfil de liberación. La administración con alimentos puede reducir la incidencia de molestias gastrointestinales. Es fundamental respetar el horario de administración para mantener concentraciones plasmáticas estables y minimizar el riesgo de insomnio.

Precauciones

Se requiere monitorización estrecha al inicio del tratamiento por el riesgo, aunque bajo, de ideación suicida, especialmente en pacientes menores de 25 años. Debe evaluarse el historial de convulsiones, ya que el bupropión reduce el umbral convulsivante de forma dependiente de la dosis. Se recomienda precaución en pacientes con hepatopatía o insuficiencia hepática, requiriendo ajuste posológico. En casos de insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 mL/min), la dosis no debe exceder los 150 mg cada dos días. Debe evitarse el consumo de alcohol durante el tratamiento debido al aumento del riesgo de convulsiones y potencial interacción. Pacientes con trastornos alimentarios o historial de traumatismo craneoencefálico requieren evaluación especial antes de iniciar tratamiento.

Contraindicaciones

Wellbutrin SR está contraindicado en pacientes con historial de convulsiones o trastornos convulsivos. No debe administrarse a personas con diagnóstico actual o previo de bulimia o anorexia nerviosa debido al mayor riesgo de convulsiones. Está contraindicado en pacientes que estén utilizando inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), debiendo transcurrir al menos 14 días desde la discontinuación de estos antes de iniciar bupropión. También se contraindica en casos de hipersensibilidad conocida al bupropión o cualquier componente de la formulación. No se recomienda su uso en pacientes con tumores feocromocitoma o neuroendocrinos.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes (>10%) incluyen: sequedad bucal, cefalea, insomnio, náuseas, mareos y taquicardia. Efectos menos frecuentes (1-10%): estreñimiento, sudoración, temblor, rash cutáneo, anorexia, pérdida de peso, visión borrosa y tinnitus. Efectos raros (<1%): convulsiones (incidencia 0.1% a dosis ≤300 mg/día), reacciones alérgicas graves, hipertensión arterial, artralgias y alteraciones hepáticas. La mayoría de efectos adversos son leves a moderados y tienden a disminuir después de las primeras semanas de tratamiento. La incidencia de disfunción sexual es significativamente menor que con ISRS.

Interacciones medicamentosas

Wellbutrin SR interactúa significativamente con: inhibidores de la monoaminooxidasa (riesgo de crisis hipertensiva), otros antidepresivos (potencialización de efectos serotoninérgicos), anticonvulsivantes (disminución de niveles de bupropión), beta-bloqueantes (potenciación de efectos), levodopa (aumento de efectos adversos), y inhibidores del CYP2B6 como clopidogrel o ticlopidina (aumento de niveles de bupropión). El metabolismo hepático mediante CYP2B6 lo hace susceptible a interacciones con múltiples fármacos. Se recomienda extremar precaución con medicamentos que降低 el umbral convulsivante.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como se recuerde, siempre que no esté próxima la hora de la siguiente dosis. En ese caso, se debe omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada, ya que esto aumenta significativamente el riesgo de efectos adversos, particularmente convulsiones. Si se omiten múltiples dosis consecutivas, se recomienda contactar con el médico para reevaluar el esquema posológico, pudiendo ser necesario reiniciar con dosis más bajas.

Sobredosis

Los síntomas de sobredosis incluyen: convulsiones, alucinaciones, taquicardia severa, pérdida de conciencia, arritmias cardiacas y paro cardiorrespiratorio. Las concentraciones plasmáticas superiores a 2500 ng/mL se asocian con alto riesgo de complicaciones graves. El tratamiento es sintomático y de soporte, pudiendo requerir hospitalización en unidad de cuidados intensivos. No existe antídoto específico. Las convulsiones deben manejarse con benzodiacepinas de acción corta. La monitorización cardíaca es esencial durante al menos 48 horas post-sobredosis.

Almacenamiento

Conservar en su envase original, bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Los comprimidos no deben transferirse a pastilleros que no protejan de la humedad ambiental. En caso de desecho, debe realizarse mediante puntos de recogida de medicamentos, nunca por el desagüe o basura doméstica.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Wellbutrin SR debe ser siempre prescrito y supervisado por un médico cualificado. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y respuesta terapéutica. No se recomienda la automedicación ni el ajuste posológico sin supervisión médica. Consulte siempre a su médico o farmacéutico para información completa sobre el medicamento.

Evaluaciones clínicas

Los estudios controlados demuestran eficacia antidepresiva significativa versus placebo, con tasas de respuesta del 65-70% a las 8 semanas. La formulación SR muestra mejor perfil de tolerabilidad que la de liberación inmediata, con menor incidencia de efectos adversos. En metaanálisis comparativos, Wellbutrin muestra menor asociación con disfunción sexual (4-10% vs 40-60% en ISRS) y ganancia de peso. La eficacia para cesación tabáquica alcanza tasas de abstinencia del 30-35% a los 6 meses. Los perfiles de pacientes más respondedores incluyen aquellos con síntomas de fatiga, anhedonia y comorbilidad con TDAH.