Wellbutrin: Tratamiento Antidepresivo de Acción Noradrenérgica
| Dosificación del producto: 300mg | |||
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Wellbutrin (clorhidrato de bupropión) es un antidepresivo atípico que actúa como inhibidor de la recaptación de noradrenalina y dopamina. Este mecanismo de acción único lo distingue de los ISRS convencionales, ofreciendo un perfil de efectos secundarios favorable con menor incidencia de disfunción sexual y aumento de peso. Está indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor y como apoyo para la cesación tabáquica, proporcionando un enfoque terapéutico balanceado que preserva la función sexual y el peso corporal.
Características
- Principio activo: Clorhidrato de bupropión
- Mecanismo de acción: Inhibidor de la recaptación de noradrenalina-dopamina (IRND)
- Formas farmacéuticas: Comprimidos de liberación inmediata, prolongada y sostenida
- Vida media: Aproximadamente 21 horas
- Biodisponibilidad: Alrededor del 85%
- Metabolismo: Hepático, principalmente mediante el sistema CYP2B6
Beneficios
- Eficacia antidepresiva comparable a los ISRS con menor riesgo de efectos sexuales adversos
- Ausencia de aumento de peso significativo durante el tratamiento
- Mejora de los síntomas de anhedonia y falta de energía característicos de la depresión
- Reducción de la fatiga y mejora del estado de alerta cognitiva
- Opción terapéutica para pacientes que no toleran otros antidepresivos
- Indicación adicional para la deshabituación tabáquica como tratamiento coadyuvante
Uso común
Wellbutrin está principalmente indicado para el tratamiento del trastorno depresivo mayor en adultos. Su perfil farmacológico lo hace particularmente útil en pacientes que presentan síntomas predominantes de astenia, anhedonia y fatiga. Adicionalmente, está aprobado para su uso como terapia de apoyo en la cesación del hábito de fumar, donde demuestra eficacia en la reducción del craving nicotínico y los síntomas de abstinencia. En práctica clínica, también se utiliza off-label para el tratamiento del trastorno por déficit de atención e hiperactividad (TDAH) en adultos y como potenciador de otros antidepresivos en casos de respuesta parcial.
Dosificación y administración
La dosificación inicial recomendada para el tratamiento de la depresión es de 150 mg una vez al día, preferiblemente por la mañana para minimizar potenciales efectos sobre el sueño. Después de tres días, la dosis puede incrementarse a 150 mg dos veces al día, con un intervalo de al menos 8 horas entre dosis. La dosis máxima recomendada es de 450 mg diarios, divididos en tres tomas de 150 mg cada una.
Para la formulación de liberación sostenida (SR), la dosis inicial es de 150 mg por la mañana, pudiendo aumentarse a 150 mg dos veces al día después de un mínimo de tres días. La formulación de liberación prolongada (XL) se administra en dosis única matutina de 150-450 mg.
En el caso de la cesación tabáquica, el tratamiento debe iniciarse mientras el paciente todavía fuma, con una dosis de 150 mg al día durante tres días, seguido de 150 mg dos veces al día durante 7-12 semanas. Es fundamental respetar los intervalos entre dosis para minimizar el riesgo de convulsiones.
Precauciones
Wellbutrin presenta un riesgo de convulsiones que es dependiente de la dosis, por lo que debe evitarse su uso en pacientes con historial de trastornos convulsivos o condiciones que predispongan a convulsiones. Se recomienda monitorización estrecha en pacientes con insuficiencia hepática o renal, requiriendo ajuste posológico.
Debe administrarse con precaución en pacientes con trastornos alimentarios, debido al riesgo potencial de provocar pérdida de peso. En pacientes con enfermedad cardiovascular preexistente, se recomienda evaluación cardiológica previa al inicio del tratamiento.
La interrupción brusca del tratamiento debe evitarse, recomendándose una reducción gradual de la dosis durante al menos dos semanas. Durante el tratamiento, se debe monitorizar la aparición de síntomas de activación, insomnio o agitación.
Contraindicaciones
Wellbutrin está contraindicado en pacientes con historial de trastornos convulsivos, epilepsia o predisposición a convulsiones. No debe administrarse a pacientes con tumores del sistema nervioso central o antecedentes de traumatismo craneoencefálico significativo.
Está contraindicado en casos de trastorno bipolar no tratado, debido al riesgo de precipitar un episodio maníaco. No debe utilizarse concomitantly con inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), requiriéndose un período de lavado de al menos 14 días entre tratamientos.
Contraindicado en pacientes con historial de bulimia o anorexia nerviosa activa, y en casos de hipersensibilidad conocida al bupropión o cualquier componente de la formulación.
Efectos secundarios posibles
Los efectos adversos más frecuentes incluyen insomnio (30-40%), sequedad bucal (20-30%), cefalea (25-30%), náuseas (15-20%) y mareos (5-10%). Son generalmente leves a moderados y tienden a disminuir con la continuación del tratamiento.
Efectos menos frecuentes pero clínicamente significativos incluyen temblor (5-8%), ansiedad (5-10%), sudoración excesiva (5-7%) y rash cutáneo (2-5%). Aproximadamente el 10% de los pacientes experimenta pérdida de peso significativa (>5% del peso corporal).
El efecto adverso más grave es el riesgo de convulsiones, que ocurre en aproximadamente 0.4% de los pacientes con dosis de 300-450 mg/día. Otros efectos graves incluyen reacciones cutáneas severas, hipertensión arterial y síntomas psicóticos.
Interacciones medicamentosas
Wellbutrin es metabolizado principalmente por el CYP2B6, por lo que interactúa con inhibidores e inductores de esta isoenzima. Los inhibidores del CYP2B6 (como paroxetina, sertralina, fluoxetina) pueden aumentar significativamente las concentraciones plasmáticas de bupropión.
La administración concomitante con IMAO está absolutamente contraindicada debido al riesgo de crisis hipertensivas y síndrome serotoninérgico. Debe evitarse la combinación con otros medicamentos que disminuyan el umbral convulsivo (antipsicóticos, antidepresivos tricíclicos, teofilina).
Interactúa con medicamentos que afectan el sistema dopaminérgico, pudiendo potenciar efectos extrapiramidales. La combinación con alcohol debe evitarse debido al aumento del riesgo de convulsiones y potencial de abuso.
Dosis olvidada
Si se olvida una dosis, debe tomarse tan pronto como se recuerde, siempre que no esté próxima la hora de la siguiente dosis. Nunca debe duplicarse la dosis para compensar la olvidada. En formulaciones de dosificación múltiple, si han transcurrido más de 4 horas desde la hora programada, debe omitirse la dosis olvidada y continuar con el horario regular.
Para la formulación de liberación prolongada (XL), si se olvida la dosis matutina, puede tomarse más tarde el mismo día, pero nunca por la noche debido al riesgo de insomnio. Es fundamental mantener un horario consistente de administración para optimizar la eficacia terapéutica.
Sobredosis
Los síntomas de sobredosis incluyen convulsiones, alucinaciones, taquicardia sinusal, alteraciones del ritmo cardíaco y pérdida de conciencia. Las concentraciones plasmáticas superiores a 1000 ng/mL se asocian con alto riesgo de complicaciones graves.
El tratamiento de la sobredosis es sintomático y de soporte. No existe antídoto específico. Las convulsiones deben tratarse con benzodiacepinas de acción corta. La monitorización cardíaca es esencial durante al menos 48 horas post-sobredosis. La diálisis no es efectiva debido al alto volumen de distribución del bupropión.
Almacenamiento
Conservar a temperatura ambiente (15-30°C), en envase original bien cerrado, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.
Las tabletas deben conservarse en su blíster original hasta el momento de la administración. No transferir a pastilleros que no garanticen protección contra la humedad. En caso de deterioro del envase o alteración de las características físicas del medicamento, debe desecharse apropiadamente.
Descargo de responsabilidad
Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. El tratamiento con Wellbutrin debe ser siempre prescrito y supervisado por un médico cualificado. La dosificación y duración del tratamiento deben individualizarse según las características del paciente y respuesta terapéutica.
Los resultados del tratamiento pueden variar entre pacientes. Es fundamental informar al médico sobre cualquier efecto adverso o cambio en el estado de salud durante el tratamiento. No modificar la dosis ni interrumpir el tratamiento sin consulta médica previa.
Evaluaciones clínicas
En estudios controlados con placebo, Wellbutrin demostró eficacia significativa en la reducción de los síntomas depresivos, con tasas de respuesta del 60-70% frente al 30-35% del placebo. La mejora de los síntomas energéticos y cognitivos se observa típicamente dentro de las 2-4 semanas de tratamiento.
Los metanálisis comparativos muestran que Wellbutrin presenta menor incidencia de disfunción sexual (4-8% frente a 30-60% de los ISRS) y menor riesgo de aumento de peso. La tolerabilidad general es favorable, con tasas de discontinuación por efectos adversos del 8-12%, comparado con 5-7% para placebo.
En estudios de cesación tabáquica, Wellbutrin duplica las tasas de abstinencia a los 6 meses comparado con placebo (30-35% frente a 15-18%), con efecto mantenido a largo plazo en un subgrupo significativo de pacientes.