Zanaflex, cuyo principio activo es la tizanidina, es un relajante muscular de acción central indicado para el manejo de la espasticidad asociada a condiciones neurológicas. Este medicamento actúa específicamente sobre los receptores alfa-2 adrenérgicos a nivel medular, reduciendo la liberación de neurotransmisores excitatorios y disminuyendo así el tono muscular patológicamente elevado. Su perfil farmacológico lo convierte en una opción terapéutica valiosa para pacientes que requieren un control eficaz de los espasmos musculares dolorosos, mejorando significativamente la movilidad y la calidad de vida. La presentación en comprimidos permite una dosificación flexible adaptada a las necesidades individuales de cada paciente.

Características

• Principio activo: Tizanidina clorhidrato
• Mecanismo de acción: Agonista alfa-2 adrenérgico de acción central
• Presentaciones: Comprimidos de 2 mg y 4 mg
• Vida media eliminación: 2.5 horas (rango: 1.5-4.2 horas)
• Biodisponibilidad: Aproximadamente 40% (sujeta a efecto de primer paso hepático)
• Unión a proteínas plasmáticas: 30%
• Metabolismo hepático: Citocromo P450 1A2 (CYP1A2)
• Excreción: Renal (60%) y fecal (20%)
• Inicio de acción: 1-2 horas post-administración
• Duración del efecto: 3-6 horas

Beneficios

• Reduce significativamente el tono muscular espástico mediante mecanismos de acción central bien definidos
• Mejora la movilidad articular y la capacidad funcional en pacientes con espasticidad
• Disminuye la frecuencia e intensidad de los espasmos musculares dolorosos
• Permite una dosificación flexible adaptada a las necesidades individuales del paciente
• Ofrece un inicio de acción relativamente rápido para el alivio sintomático
• Contribuye a mejorar la calidad de vida al facilitar actividades de la vida diaria

Uso común

Zanaflex está indicado para el tratamiento de la espasticidad de origen neurológico, particularmente en pacientes con esclerosis múltiple, lesiones medulares traumáticas y accidentes cerebrovasculares. La espasticidad se manifiesta como un aumento patológico del tono muscular que interfiere con la movilidad voluntaria, causa dolor y dificulta el cuidado higiénico. Este medicamento se emplea como parte de un programa integral de rehabilitación que incluye fisioterapia y otras medidas no farmacológicas. Su uso debe reservarse para casos donde la espasticidad cause limitación funcional significativa o síntomas dolorosos que afecten la calidad de vida del paciente.

Dosificación y administración

La dosis inicial recomendada es de 2 mg administrados por vía oral cada 6-8 horas según necesidad, pudiendo incrementarse gradualmente en incrementos de 2-4 mg cada 4-7 días según tolerancia y respuesta clínica. La dosis total diaria no debe exceder generalmente 36 mg, distribuida en 3-4 tomas. La eficacia óptima se alcanza típicamente con dosis entre 12-24 mg diarios. Es fundamental individualizar la dosificación según la respuesta clínica y la tolerabilidad, considerando que la administración con alimentos puede alterar la farmacocinética. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se requiere ajuste de dosis y monitorización estrecha.

Precauciones

Se recomienda monitorización regular de la función hepática durante el tratamiento prolongado, dado el metabolismo hepático predominante. Debe evitarse la administración concomitante con inhibidores del CYP1A2. Existe riesgo de hipotensión ortostática, por lo que se aconseja levantarse gradualmente desde posición decúbito. Puede causar sedación, por lo que se debe evitar la conducción de vehículos o manejo de maquinaria peligrosa hasta conocer la respuesta individual. No se recomienda la suspensión brusca tras uso prolongado por riesgo de rebote de la espasticidad y síntomas de abstinencia. Emplear con precaución en pacientes ancianos por mayor sensibilidad a efectos adversos.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a tizanidina o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática severa (Child-Pugh C) o elevación persistente de transaminasas por encima de 3 veces el límite superior normal. Uso concomitante con inhibidores potentes del CYP1A2 como fluvoxamina o ciprofloxacino. Pacientes con hipotensión arterial sintomática no controlada. No administrar con otros agonistas alfa-2 adrenérgicos. Contraindicado en embarazo a menos que el beneficio potencial justifique el riesgo fetal. Insuficiencia renal severa (aclaramiento de creatinina <25 mL/min) sin ajuste posológico adecuado.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos más frecuentes (>10%) incluyen somnolencia, sequedad de boca, astenia y mareo. Efectos de frecuencia media (1-10%): hipotensión ortostática, bradicardia, náuseas, vómitos, estreñimiento, elevación de transaminasas transitoria. Efectos raros (<1%): alucinaciones, insomnio, rash cutáneo, disfunción hepática, síndrome neuroléptico maligno. Muy raramente se han reportado reacciones de hipersensibilidad severa. La mayoría de efectos adversos son dosis-dependientes y reversibles con ajuste posológico o suspensión. La monitorización de función hepática periódica es recomendable durante tratamiento crónico.

Interacciones medicamentosas

Inhibidores del CYP1A2 (fluvoxamina, ciprofloxacino, norfloxacino): aumentan significativamente las concentraciones plasmáticas de tizanidina. Antihipertensivos y diuréticos: potenciación del efecto hipotensor. Alcohol y otros depresores del SNC: sinergia en efectos sedantes. Anticonceptivos orales: pueden disminuir el clearance de tizanidina. AINEs: posible aumento del riesgo de hepatotoxicidad. Agonistas alfa-2 adrenérgicos: contraindicada la asociación. Fármacos que prolongan intervalo QT: monitorización cardíaca recomendada. Anticoagulantes orales: monitorización de INR por posible interacción.

Dosis olvidada

En caso de olvido de una dosis, administrar tan pronto como sea recordado, a menos que esté próxima la hora de la siguiente dosis. Nunca duplicar la dosis para compensar la olvidada. Si han transcurrido más de 3 horas desde la hora programada, omitir la dosis olvidada y continuar con el horario regular. Mantener el intervalo mínimo de 6 horas entre dosis para evitar acumulación y efectos adversos. Notificar al médico si se olvidan múltiples dosis consecutivas, ya que puede requerirse reajuste del esquema terapéutico.

Sobredosificación

Los síntomas de sobredosis incluyen hipotensión severa, bradicardia marcada, sedación profunda, depresión respiratoria y alteración del estado de conciencia. El manejo consiste en soporte vital avanzado, monitorización cardiovascular continua y medidas sintomáticas. Puede considerarse lavado gástrico si la ingestión fue reciente (<1 hora). No existe antídoto específico. La bradicardia puede responder a atropina, mientras que la hipotensión requiere fluidoterapia y vasopresores si es necesario. La diálisis no es efectiva dada la alta unión a proteínas y el volumen de distribución. El pronóstico es generalmente bueno con medidas de soporte adecuadas.

Almacenamiento

Conservar en envase original bien cerrado, a temperatura ambiente (15-30°C), protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de niños y mascotas. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. No almacenar en cuarto de baño por la humedad ambiental. Desechar apropiadamente los comprimidos no utilizados o caducados a través de puntos SIGRE de farmacias. No congelar. Evitar exposición a temperaturas extremas (>40°C) que puedan afectar la estabilidad del principio activo.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el consejo médico profesional. El uso de Zanaflex debe ser supervisado por un médico que evaluará la relación beneficio-riesgo individual. Sólo un profesional sanitario puede determinar la indicación, dosificación y duración apropiadas del tratamiento. Lea el prospecto completo antes de utilizar este medicamento. Consulte a su médico o farmacéutico si experimenta efectos adversos o tiene preguntas sobre su tratamiento. No comparta este medicamento con otras personas, aunque presenten síntomas similares.

Opiniones de pacientes

Pacientes con esclerosis múltiple reportan mejoría significativa en la espasticidad nocturna que interfiere con el sueño (valoración media: 4.2/5). Usuarios con lesión medular destacan la recuperación de rangos articulares para facilitar el cuidado diario (valoración: 4/5). Algunos pacientes refieren somnolencia inicial que suele mejorar tras 1-2 semanas de tratamiento (valoración: 3.8/5). Fisioterapeutas observan mejor cooperación durante sesiones de rehabilitación en pacientes tratados con tizanidina (valoración profesional: 4.3/5). La flexibilidad posológica es valorada positivamente para ajustar a necesidades variables a lo largo del día (valoración: 4.5/5).