Zetia (ezetimiba) es un medicamento hipolipemiante de prescripción médica indicado para reducir los niveles elevados de colesterol LDL en sangre. Su mecanismo de acción innovador inhibe selectivamente la absorción intestinal de colesterol, complementando la acción de las estatinas. Este agente representa una opción terapéutica fundamental en el manejo de la dislipidemia, especialmente en pacientes que no alcanzan sus objetivos lipídicos con monoterapia o presentan intolerancia a estatinas. La administración de Zetia permite un abordaje integral del perfil lipídico mediante un enfoque dual que optimiza los resultados clínicos.

Características

• Principio activo: Ezetimiba 10 mg
• Presentación: Comprimidos recubiertos de color blanco
• Mecanismo de acción: Inhibición selectiva de la absorción intestinal de colesterol
• Perfil farmacocinético: Alta unión a proteínas plasmáticas (>90%)
• Metabolismo: Principalmente glucuronoconjugación hepática
• Excreción: Mayoritariamente fecal (78%) y urinaria (11%)
• Vida media eliminación: Aproximadamente 22 horas
• Biodisponibilidad: No afectada por la ingesta de alimentos

Beneficios

• Reduce significativamente el colesterol LDL hasta en un 18-25% como monoterapia
• Disminuye los niveles de colesterol no HDL y apo B
• Mecanismo complementario que potencia el efecto de las estatinas
• Perfil de seguridad favorable con baja incidencia de efectos adversos
• Opción terapéutica para pacientes con intolerancia a estatinas
• Administración única diaria que mejora la adherencia al tratamiento

Uso común

Zetia está indicado para el tratamiento de la hipercolesterolemia primaria (heterocigota familiar y no familiar) como terapia coadyuvante a la dieta, solo o en combinación con una estatina. También se emplea en la homocigosis familiar sitosterolemia (fitosterolemia) como complemento dietético. Su uso está recomendado en pacientes que no alcanzan los objetivos lipídicos con la dosis máxima tolerada de estatina o en aquellos con contraindicaciones para terapia con estatinas.

Dosificación y administración

La dosis recomendada de Zetia es de 10 mg una vez al día, administrada por vía oral con o sin alimentos. Puede tomarse a cualquier hora del día, aunque se recomienda mantener un horario constante. Cuando se utiliza en combinación con una estatina, ambos medicamentos pueden tomarse simultáneamente. En pacientes con insuficiencia hepática leve, no se requiere ajuste de dosis. No se recomienda su uso en insuficiencia hepática moderada o grave. En pacientes geriátricos o con insuficiencia renal, no se requiere ajuste posológico.

Precauciones

Se debe realizar un perfil lipídico basal antes de iniciar el tratamiento y periódicamente durante el mismo. Monitorizar la función hepática antes del inicio y según criterio médico durante la terapia. En pacientes tratados con ciclosporina, se recomienda monitorización cuidadosa. No se recomienda su uso durante el embarazo a menos que el beneficio justifique el riesgo potencial. En mujeres en edad fértil, se deben emplear métodos anticonceptivos efectivos durante el tratamiento. La seguridad y eficacia en pacientes pediátricos menores de 10 años no está establecida.

Contraindicaciones

Hipersensibilidad conocida a ezetimiba o cualquier componente de la formulación. Insuficiencia hepática moderada o grave (Child-Pugh B o C). Uso concomitante con fibratos, excepto bajo supervisión médica estricta. Embarazo y lactancia, a menos que el médico considere esencial el tratamiento. Pacientes con enfermedad hepática activa o elevaciones persistentes de transaminasas. Uso concomitante con ciclosporina sin monitorización terapéutica.

Efectos adversos posibles

Los efectos adversos reportados con mayor frecuencia incluyen cefalea (4.8%), dolor abdominal (3.0%), diarrea (2.8%) y fatiga (2.5%). Reacciones menos frecuentes: elevación de transaminasas (>3 veces ULN en 1.3% de pacientes), mialgias (1.3%), artralgias (2.0%) y reacciones de hipersensibilidad. Raramente se han reportado casos de miopatía, rabdomiólisis y pancreatitis. En combinación con estatinas, el perfil de seguridad es similar al de la estatina en monoterapia.

Interacciones medicamentosas

Ciclosporina: Aumenta significativamente los niveles de ezetimiba. Fibratos: Puede aumentar la excreción biliar de ezetimiba. Colestiramina: Disminuye la absorción de ezetimiba en aproximadamente 55%. Anticoagulantes orales: Monitorizar INR al iniciar o suspender tratamiento. Fenitoína, rifampicina: Pueden disminuir los niveles de ezetimiba. Inhibidores del CYP3A4: Interacción clínicamente no significativa.

Dosis olvidada

Si se olvida una dosis, tomarla tan pronto como se recuerde, siempre que no esté próxima la hora de la siguiente dosis. No duplicar la dosis para compensar la olvidada. Mantener el horario regular de administración. La eficacia del tratamiento no se ve significativamente afectada por un olvido ocasional, pero la adherencia constante es importante para resultados óptimos.

Sobredosis

No se han reportado casos de sobredosis con ezetimiba en estudios clínicos. En caso de sospecha de sobredosis, se recomienda tratamiento sintomático y de soporte. Medidas generales incluyen monitorización de signos vitales y funciones hepáticas. No existe antídoto específico. La diálisis probablemente no sea efectiva debido a la alta unión a proteínas plasmáticas.

Almacenamiento

Conservar a temperatura ambiente (15-30°C) en su envase original, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase. Los comprimidos deben mantenerse en el blíster original hasta el momento de su administración. Desechar apropiadamente los medicamentos no utilizados.

Descargo de responsabilidad

Esta información tiene carácter educativo y no sustituye el criterio médico profesional. Zetia es un medicamento de prescripción que debe utilizarse exclusivamente bajo supervisión médica. El paciente debe seguir las indicaciones de su médico tratante y notificar cualquier efecto adverso. La decisión terapéutica debe basarse en la evaluación individual de cada caso considerando beneficios y riesgos potenciales.

Evaluaciones clínicas

Estudios multicéntricos demuestran que Zetia reduce consistentemente el colesterol LDL en un 15-22% como monoterapia y adicionalmente 25% cuando se combina con estatinas. El estudio IMPROVE-IT mostró reducción significativa de eventos cardiovasculares en combinación con simvastatina. Metaanálisis confirman perfil de seguridad favorable con incidencia de efectos adversos similar al placebo. La evidencia respalda su uso como terapia de segunda línea o complementaria en el manejo de la dislipidemia.